三種活性天然產(chǎn)物的合成研究.pdf

1、Kinsenoside(金線蓮苷)和goodyerosideA是具有多種生物活性的糖苷類(lèi)化合物,存在于多種植物中,兩者互為差向異構(gòu)體。本課題采用化學(xué)合成與酶催化相結(jié)合的方法成功合成了這一對(duì)天然產(chǎn)物,總產(chǎn)率均能達(dá)到12.7％。首先,分別以D-蘋(píng)果酸和L-蘋(píng)果酸為原料,經(jīng)過(guò)四步化學(xué)反應(yīng)合成了對(duì)映異構(gòu)體苷元(R)-3-羥基-γ-丁內(nèi)酯和(S)-3-羥基-γ-丁內(nèi)酯,產(chǎn)率約為75.2%。然后,以3-羥基-γ-丁內(nèi)酯和葡萄糖為底物,苦杏仁β-D-

2、葡萄糖苷酶為催化劑,通過(guò)有機(jī)溶劑種類(lèi)及其與緩沖液比例的篩選成功建立了糖苷合成的均相反應(yīng)體系。再者,使用高效液相色譜和蒸發(fā)光散射檢測(cè)器建立了測(cè)定kinsenoside和goodyerosideA濃度的方法。最后,對(duì)影響因素反應(yīng)時(shí)間、酶用量和3-羥基-γ-丁內(nèi)酯的濃度進(jìn)行了單因素實(shí)驗(yàn)和正交實(shí)驗(yàn)的評(píng)價(jià),確定了酶催化反應(yīng)的最佳條件。在最優(yōu)苷化反應(yīng)條件下,kinsenoside和goodyerosideA的產(chǎn)率分別達(dá)到17%和16.8%。