三種活性天然產(chǎn)物的合成研究.pdf

1、Kinsenoside(金線蓮苷)和goodyerosideA是具有多種生物活性的糖苷類化合物,存在于多種植物中,兩者互為差向異構(gòu)體。本課題采用化學合成與酶催化相結(jié)合的方法成功合成了這一對天然產(chǎn)物,總產(chǎn)率均能達到12.7％。首先,分別以D-蘋果酸和L-蘋果酸為原料,經(jīng)過四步化學反應合成了對映異構(gòu)體苷元(R)-3-羥基-γ-丁內(nèi)酯和(S)-3-羥基-γ-丁內(nèi)酯,產(chǎn)率約為75.2%。然后,以3-羥基-γ-丁內(nèi)酯和葡萄糖為底物,苦杏仁β-D-

2、葡萄糖苷酶為催化劑,通過有機溶劑種類及其與緩沖液比例的篩選成功建立了糖苷合成的均相反應體系。再者,使用高效液相色譜和蒸發(fā)光散射檢測器建立了測定kinsenoside和goodyerosideA濃度的方法。最后,對影響因素反應時間、酶用量和3-羥基-γ-丁內(nèi)酯的濃度進行了單因素實驗和正交實驗的評價,確定了酶催化反應的最佳條件。在最優(yōu)苷化反應條件下,kinsenoside和goodyerosideA的產(chǎn)率分別達到17%和16.8%。