氨磺必利合成工藝的研究.pdf

1、精神分裂癥(Schizophrenia)是一種具有持續(xù)性特點的慢性精神科重大疾病，被評為精神病里最嚴重的一種疾病。氨磺必利這個被譽為新研發(fā)的第二代非典型抗精神病藥物的代表，不但具備了第一代和第二代抗精神病藥物的所有優(yōu)點，而且還具有更好的耐受性和安全性，更低的錐體外系副作用的發(fā)生率，對治療急性或慢性需長期維持治療的患者的精神分裂癥的陽性及陰性癥狀有很好的療效。
　　 本工作通過對文獻中所報道的合成路線進行研究分析，針對在實際工業(yè)化

2、生產(chǎn)中可能存在的安全性和可操作性的問題，開發(fā)了一條合成抗精神分裂癥氨磺必利的新路線：以4-乙酰胺基-2-甲氧基苯甲酸甲酯為原料，經(jīng)過濃硫酸磺化、甲醇水解、五氯化磷氯化和亞硫酸鈉還原，然后與溴乙烷反應，再在氫氧化鈉的醇溶液中水解得到3-乙基磺?；?4-氨基-6-甲氧基苯甲酸，最后與1-乙基-2-氨甲基吡咯烷在三乙胺和氯甲酸乙酯作用下縮合制得目的產(chǎn)物。在合成過程中考察了不同磺化劑、取代基的定位效應、磺化溫度、原料配比、脫乙?；噭?、脫乙?；?/p>