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1、南開大學(xué)博士學(xué)位論文新型原卟啉原氧化酶抑制劑的設(shè)計、合成與生物活性研究姓名：李華斌申請學(xué)位級別：博士專業(yè)：農(nóng)藥學(xué)指導(dǎo)教師：楊華錚20081001AbstractAbstractsProtoporphyrinogenoxidase(PPO，EC1334)isthelastenzymeinthecommontetrapyrrolebiosynthesispathwaybeforethepathwaybranchestowardchlorop
2、hyllandheinesynthesisPPOinhibitorshavebecomeoneofthemostpopularherbicidesinrecentyearsIncontrasttootherherbicides，PPOinhibitorshavesomegeneralcharacteristics：controlweedsatalowuserate；actrapidly；donotaccumulateinenvironm
3、entanddonotharmmammalsundernormalconditionsForthesecharacteristics，PPOinhibitorsconstituteakindofimportantherbicideTosearchfornewPPOinhibitors，accordingtobiorationaldesignmorethan90novel3Hpyrazolo[3，4d】[1，2，3]triazin4one
4、derivativesweredesignedandsynthesizedAllcompoundshavebeencharacterizedbyelementalanalysesand1HNMRSomeofthemhavebeenfurtherconfirmedby2D—NMR(HSQCandHMBC)andXraysinglecrystaldiffractionAppropriateprotectivegroupswereutiliz
5、edforprotectionofphenolandnitrogenatominpyrazoleringTheprotectivegroupswereremovedwhencompoundsTA一5andTC1wereobtainedAndthenaseriesoftargetcompoundswerederivedfromthemThisallowedtherapidandparallelsynthesisofaseriesofder
6、ivativesThereareseveralassayproceduresforthestudyofinhibitoryactivitiesofPPOinhibitorsTheassayproceduresareutilizedtoevaluatetheeffectsofPPOinhibitorsonPPOactivityprotoporphyrinIXaccumulationandphytotoxicactivityusingsom
7、ehigherplantsAmongthem，assayofPPOinhibitionisutilizedmorefrequentlyforQSARstudyThepls0againstPPOoftargetcompoundswerecarriedoutaccordingtotheprocedurewithmodificationsAndtheherbicidalactivitiesofthecompoundsweretestedThe
8、structureactivityrelationshipofthetargetcompoundswasstudiedaccordingtothebioassaydataMostofthemexhibitedgoodPPOinhibitoryactivitySomeofthemshowedpromisingherbicidalactivityinthegreenhouseTC一14showedexcellentherbicidalact
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