血府逐瘀膠囊的活性物質(zhì)基礎(chǔ)和重樓皂苷的定量分析.pdf

1、本論文主要對(duì)血府逐瘀膠囊及其主要藥味枳殼、桃仁的化學(xué)成分及入血成分進(jìn)行了研究,以期找到血府逐瘀膠囊的活性成分。首先,利用LC-MS技術(shù)對(duì)膠囊及枳殼、桃仁的化學(xué)成分進(jìn)行了研究；然后,根據(jù)血清藥物化學(xué)的原理,通過(guò)檢測(cè)口服給藥后大鼠血漿中的化學(xué)成分尋找其活性成分,結(jié)果如下:
　　 1.成功建立了UPLC-PDA-Q-TOF／MS的方法,在枳殼水提液中鑒定并歸屬了12種黃酮苷類(lèi)化合物,9種多甲基羥基黃酮類(lèi)化合物；在大鼠血清中檢測(cè)到6個(gè)原

2、型成分和4個(gè)代謝成分。在大鼠體內(nèi)檢測(cè)到柚皮苷、新橙皮苷、柚皮素葡萄糖醛酸苷和橙皮素葡萄糖醛酸苷,說(shuō)明柚皮苷和新橙皮苷是枳殼的主要活性成分,這兩種化合物在體內(nèi)以原型和代謝物的形式發(fā)揮作用。
　　 2.利用HPLC技術(shù)測(cè)定了大鼠口服枳殼水提液后柚皮苷和新橙皮苷的藥時(shí)曲線(xiàn),計(jì)算了半衰期等參數(shù),闡述了枳殼藥材在大鼠體內(nèi)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
　　 3.首次利用UPLC-PDA-Q-TOF／MS技術(shù)在桃仁水提液中鑒定了11個(gè)化學(xué)成

3、分,其中包括2個(gè)黃酮苷柚皮苷和山奈酚-3-O-蕓香糖苷,蘇氨酸、綠原酸、(+)-兒茶素和6個(gè)氰苷類(lèi)成分。在大鼠口服桃仁水提液后的血清中檢測(cè)到6個(gè)成分,其中2個(gè)為原型成分苦杏仁苷和野櫻苷,2個(gè)苦杏仁苷的代謝產(chǎn)物。結(jié)果顯示,桃仁中的氰苷類(lèi)成分尤其是苦杏仁苷是其活性成分。
　　 4.首次利用LC-MS技術(shù)在血府逐瘀膠囊中鑒定出24個(gè)化合物,其中包括8個(gè)黃酮及黃酮苷類(lèi)成分,3個(gè)萜類(lèi)皂苷,9個(gè)四氯苯酞類(lèi)化合物,1個(gè)氰苷,1個(gè)單查爾酮苷類(lèi),

4、1個(gè)有機(jī)酸和1個(gè)核苷,并對(duì)各個(gè)化合物的來(lái)源進(jìn)行了歸屬。在給藥血清樣品中檢測(cè)到苦杏仁苷、柚皮苷及其代謝產(chǎn)物、新橙皮苷及其代謝產(chǎn)物等。本實(shí)驗(yàn)結(jié)果豐富了血府逐瘀膠囊的化學(xué)成分,明確了其中的部分活性成分。
　　 另外,本論文的另一部分是關(guān)于重樓皂苷有效部位質(zhì)量控制的研究,成功建立了一測(cè)多評(píng)的方法同時(shí)測(cè)定重樓皂苷有效部位中的5種甾體皂苷。以重樓皂苷Ⅰ為指標(biāo),計(jì)算了與其他4種甾體皂苷之間的校正因子。通過(guò)不同實(shí)驗(yàn)條件的驗(yàn)證,此方法穩(wěn)定性好(R