白鮮皮化學(xué)成分白鮮堿的衍生物合成.pdf

1、目的: 探討白鮮皮抗幽門(mén)螺桿菌（Helicobacter pylori Hp）的活性物質(zhì)；以白鮮皮化學(xué)成分白鮮堿為先導(dǎo)化合物合成一系列白鮮堿衍生物，對(duì)白鮮皮化學(xué)成分和白鮮堿衍生物進(jìn)行抗腫瘤活性研究，期望找到更加有效的抗腫瘤藥物。
　　方法: 將30 kg白鮮皮乙酸乙酯提取物，經(jīng)硅膠柱色譜（石油醚：乙酸乙酯作為溶劑梯度洗脫）及重結(jié)晶方法分離純化得到化合物單體，并根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物結(jié)構(gòu)，并對(duì)所分離化合物進(jìn)行抗H. Pyl

2、ori活性研究，采用瓊脂稀釋法測(cè)定化合物的最小抑菌濃度(MIC)值；以白鮮堿為原料，經(jīng)水解、氯化、取代等一系列反應(yīng)，與多種活性化合物基團(tuán)作用，合成一系列白鮮堿類(lèi)衍生物。
　　結(jié)果: 1.從白鮮皮乙酸乙酯部分中分離得到6個(gè)化合物，經(jīng)波譜解析鑒定為：梣酮(1)、白鮮堿(2)、8-羥基白鮮堿(3)、β-谷甾醇(4)、黃柏酮(5)和吳茱萸內(nèi)酯(6)，化合物2、3、5、6具微弱的體外抗H. pylori活性，化合物1、4無(wú)體外抗幽門(mén)螺桿菌活

3、性。2.合成了12個(gè)苯胺白鮮堿衍生物，5個(gè)脂肪胺白鮮堿衍生物，2個(gè)雜環(huán)胺白鮮堿衍生物10個(gè)9位取代的喹啉酮類(lèi)衍生物，共29個(gè)化合物。通過(guò)波譜學(xué)方法對(duì)所得目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)進(jìn)行了初步確證。
　　結(jié)論: 1.從白鮮皮中分離得到6個(gè)化合物，對(duì)這6個(gè)化合物進(jìn)行體外抗H. pylori活性研究，結(jié)果表明白鮮皮治療胃潰瘍或慢性胃炎可能與其抗 H. pylori作用有關(guān)。2.以白鮮堿為原料，合成了29個(gè)白鮮堿衍生物。除了化合物3b、10b、11b外