鮮地黃的化學(xué)成分研究.pdf

1、　　目的：地黃為玄參科 Scrophulariaceae植物地黃Rehmannia glutinosa libosch新鮮或干燥的塊根,始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,列為上品。鮮地黃秋季采摘,除去盧頭,須根及泥沙,鮮用。地黃主產(chǎn)于河南、山東、山西,以河南省溫縣、孟縣、武陟、沁陽、博愛、修武等縣栽培歷史最長,產(chǎn)量最高,質(zhì)量最佳,暢銷國內(nèi)。鮮地黃苷苦性寒多液,清熱涼血生津的作用強(qiáng),多用治熱病傷津、煩躁口渴、消渴,以及吐血,衄血、崩漏下血等癥?，F(xiàn)代藥

2、理活性研究表明地黃具有免疫調(diào)節(jié)、機(jī)體造血、抗脂質(zhì)過氧化、降血糖等多種功效,可用于抗腫瘤、抗衰老、預(yù)防和治療糖尿病,對(duì)心血管系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等也表現(xiàn)出一定的藥理活性。關(guān)于地黃的化學(xué)成分,已進(jìn)行了大量的研究,其主要化學(xué)成分為環(huán)烯醚萜及其苷類、糖類、紫羅蘭酮類、苯乙醇苷類、黃酮類、甾醇類、及其它化合物,通過研究鮮地黃的化學(xué)成分,進(jìn)一步明確其藥效物質(zhì)基礎(chǔ),豐富其化學(xué)成分研究的內(nèi)容,為了尋求更多的活性成分,保證臨床用藥安全。
　　方法

3、：新鮮地黃塊根 (17 Kg) 采自河南省焦作市溫縣,室溫下采用 70% 含水丙酮組織破碎提取三次,合并提取液并低溫減壓濃縮至適量,得到浸膏987 g,用 95% 乙醇醇沉,使乙醇的濃度達(dá)到 60%,上清液低溫減壓濃縮抽干,將所得的總干粉 (253 g) 加適量的水分散溶解,離心,上清液減壓濃縮至適量,上 Diaion HP-20 柱,以水和不同濃度的含水甲醇梯度洗脫,收集到的各洗脫部位抽干,適量水溶,上Toyopearl HW-40C

4、柱,依次用水及不同比例的含水甲醇洗脫,對(duì)各流份利用Silica Gel,Sephadex LH-20,Toyopearl HW-40C,MCI Gel CHP-20和硅膠等柱層析進(jìn)行分離純化,并結(jié)合重結(jié)晶的方法,得到單體化合物；采用化學(xué)和波譜方法,鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。
　　結(jié)果：從鮮地黃中共分離得到24個(gè)化合物,利用各種光譜技術(shù)鑒定了22個(gè)化合物的結(jié)構(gòu),一個(gè)為新化合物,1 2個(gè)為首次從該植物中分離得到。其中木脂素及其苷類3個(gè),分

5、別為：Hierochin D (LY-23)；Yemuoside YM1 (LY-20-1)；落葉松脂醇-4′-O-β-D-吡喃型葡萄糖苷 (LY-29)；萜類及其苷類 8 個(gè),分別為：rehmapicrogenin A (LY-16) ,地黃苦苷 (LY-10) , rehmapicrogenin (LY-18) , 3-methoxy-2,6,6-trimethylcyclohex-1-enecarboxylic acid (LY-

6、18-1) , 筋 骨 草 醇(LY-21),梓醇 (LY-21-1),6-O-香草?；罟遣荽?(LY-26),6-O-E-阿魏酰基筋骨草醇 (LY-D)；苯乙醇苷類化合物 3 個(gè)：去咖啡?；锘ㄌ擒?(LY-18-2),焦地黃苯乙醇苷 B1 (LY-27-1),darendoside B (LY-E)；酚酸類化合物 7 個(gè)：香草酸(LY-3),蘇式-1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇 (LY-6),1-苯基-1,

7、2-乙二醇(LY-7),對(duì)羥基苯乙醇 (LY-9-1),氫化阿魏酸 (LY-17-1),二氫松柏醇 (LY-19-1)；高香草酸 (LY-20)；脂肪酸類1個(gè)：油酸 (LY-A)。
　　結(jié)論：從鮮地黃中分離并鑒定了 22 個(gè)化合物的結(jié)構(gòu), 1 個(gè)新化合物為：rehmapicrogenin A,首次從地黃中分到的已知化合物12個(gè)：分別為：Hierochin D；Yemuoside YM1；落葉松脂醇-4′-O-β-D-吡喃型葡萄