新型取代苯腙基羰基和取代三氮唑系Schiff堿化合物的合成和生物活性研究.pdf

1、Schiff堿系化合物由于在生化反應(yīng)中起到轉(zhuǎn)氨基作用而具有抗腫瘤、抗菌等生物活性。一些含有類(lèi)似于亞甲胺基的腙基羰基活性連體“-CONHN=CH-”的Schiff堿系化合物具有獨(dú)特的生物活性和強(qiáng)配位能力。許多由以S，N或O，S，N為配位原子的雜環(huán)配合物合成的Schiff堿化合物具有抗癌、抗病毒、殺菌等生物活性，1，2,4-三唑啉類(lèi)Schiff堿化合物是典型的結(jié)構(gòu)類(lèi)別。在農(nóng)藥、醫(yī)藥和分析試劑等方面一直是近年來(lái)廣泛研究的對(duì)象。 論文在

2、文獻(xiàn)閱譯和合成反應(yīng)原理分析的基礎(chǔ)上，分子設(shè)計(jì)并合成了苯腙基羰基取代、吡啶酮基取代和吡啶基-1，2，4-三唑啉硫酮取代等結(jié)構(gòu)的三大類(lèi)35個(gè)新型Schiff堿系化合物，利用紫外光譜、紅外光譜、核磁共振譜和元素分析等有機(jī)光波譜對(duì)所合成的Schiff堿系化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征與鑒定。利用X-單晶衍射分析測(cè)定了化合物的晶體結(jié)構(gòu)，得到了化合物晶體結(jié)構(gòu)的有關(guān)數(shù)據(jù)并研究了合成化合物的抗病毒、抑菌等生物活性。 合成了以3，5-二羥基苯基為母核的腙基

3、羰基取代Schiff堿化合物，研究了其對(duì)枯草芽孢桿菌、肺炎克氏菌、大腸桿菌和金黃色葡萄球菌等的抑菌活性；以6-甲基-4-羥基-2(1H)-吡啶酮基-3-酰肼為原料，經(jīng)與二硫化碳、水合肼等環(huán)合合成了6-甲基-4-羥基-2(1H)-吡啶酮基-1，2，4-三唑啉硫酮，再與醛反應(yīng)合成了6-甲基-4-羥基-2(1H)-吡啶酮基-1，2，4-三唑啉硫酮系Schiff堿化合物，測(cè)定了化合物對(duì)HL-60人白血病細(xì)胞、BGC-823人胃癌細(xì)胞、Bel-7

4、402人肝癌細(xì)胞、KB人口腔上皮癌細(xì)胞的抗癌活性；由異煙肼與二硫化碳、水合肼等環(huán)合合成了吡啶基取代的1,2，4-三唑啉硫酮化合物，再與醛反應(yīng)合成了吡啶基取代的1,2，4-三唑啉硫酮系Schiff堿化合物，測(cè)定了化合物對(duì)枯草芽孢桿菌、肺炎克氏菌、大腸桿菌和金黃色葡萄球菌等的抑菌活性。研究了關(guān)鍵的縮合反應(yīng)和合成Schiff堿反應(yīng)的機(jī)理過(guò)程。 3-(4-羥基吡啶基)-4-氨基-(1H)-1，2，4-三唑啉-5-硫酮基Schiff堿化合物具有較