過渡金屬催化下二取代吡唑化合物和烯基砜化合物的合成研究.pdf

1、一、我們成功發(fā)展了一種由炔丙醇和對(duì)甲基苯磺酰肼合成二取代吡唑化合物的方法（Scheme1）。在該反應(yīng)中，我們利用串聯(lián)的炔丙醇親核取代、分子內(nèi)環(huán)化、芳香化反應(yīng)過程“一鍋法”得到3，5-/1，3-二取代吡唑化合物。三氟甲磺酸銀作為單一的反應(yīng)催化劑，同時(shí)催化了三個(gè)反應(yīng)過程。非末端炔丙醇和末端炔丙醇都可應(yīng)用在該反應(yīng)體系中，并且分別得到兩種不同取代形式的吡唑化合物，表現(xiàn)出良好的化學(xué)選擇性。除此之外，該反應(yīng)條件溫和，官能團(tuán)兼容性強(qiáng)，反應(yīng)收率良好。該

2、反應(yīng)提供了一種快速有效構(gòu)建二取代吡唑化合物的合成方法，是對(duì)當(dāng)前構(gòu)建該類化合物合成方法的一個(gè)有效補(bǔ)充。另外該合成方法還可用來構(gòu)建吡唑[5，1-a]異喹啉化合物。
　　 二、烯基砜化合物在有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域中都具有舉足輕重的應(yīng)用價(jià)值。因此，對(duì)該類化合物的合成以及生物活性研究一直都具有重要的意義。至今，科研工作者已經(jīng)發(fā)展了大量的該類化合物的合成方法，但限于反應(yīng)條件等因素的限制，這些合成方法在應(yīng)用時(shí)均會(huì)表現(xiàn)出一些自身的局限性。