新型卟啉-5-氟尿嘧啶及其金屬卟啉-5-氟尿嘧啶化合物的合成.pdf

1、惡性腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康的常見病、多發(fā)病。據(jù)中國(guó)衛(wèi)生部最新調(diào)查，在城市地區(qū)，惡性腫瘤位于居民十大死因之首，就是在農(nóng)村，也位于居民十大死因的前三位。目前這類疾病已成為世界醫(yī)學(xué)領(lǐng)域一項(xiàng)重大的研究課題。 5-氟尿嘧啶(5-Fu)是一種在臨床上已為人們所熟知的一類抗瘤譜廣，有效率高的抗代謝藥物，但它的一大缺點(diǎn)是服藥的有效劑量與中毒量相近，在殺死癌細(xì)胞的同時(shí)正常細(xì)胞的損傷也較嚴(yán)重。為此我們需要對(duì)5-氟尿嘧啶進(jìn)行修飾，降低其毒副作用。卟啉

2、及其金屬絡(luò)合物對(duì)癌細(xì)胞有特殊的親和性，能夠在腫瘤細(xì)胞中有選擇性的滯留，而且，卟啉化合物在有氧存在的情況下，經(jīng)一定波長(zhǎng)的光照后可吸收能量并激發(fā)出單線態(tài)氧而殺死癌細(xì)胞。利用它的這種特性，當(dāng)卟啉化合物富集在癌變部位時(shí)，用某種波段的光或激光照射病灶便可殺死癌細(xì)胞，從而達(dá)到治療的目的。 本文設(shè)計(jì)合成了四種“新型卟啉”化合物，并將氨基苯基卟啉與5-氟尿嘧啶-1-基乙酸以酰胺鍵的形式相連接，合成了五種“卟啉-5-氟尿嘧啶”化合物和五種“金屬卟

3、啉-5-氟尿嘧啶化合物”，確證了它們的結(jié)構(gòu)。期望卟啉起到生物導(dǎo)彈的作用，將5-氟尿嘧啶直接運(yùn)至癌組織，殺傷癌細(xì)胞，提高藥物的療效，降低毒性。在激光能達(dá)到的部位，還可以配合激光技術(shù)進(jìn)行治療，以達(dá)更佳療效。具體內(nèi)容如下： 1.設(shè)計(jì)合成了四種“新型卟啉”化合物，五種“卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”和五種“金屬卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”，并通過紅外光譜，紫外光譜，核磁共振譜及質(zhì)譜確證了四種“新型卟啉”化合物和五種“卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”