金屬卟啉5—氟尿嘧啶化合物的合成.pdf

1、5-氟尿嘧啶(5-Fu)是一種在臨床上廣泛應(yīng)用的抗代謝藥物。它可以阻斷代謝環(huán)節(jié)，阻礙DNA的合成，從而抑制腫瘤細胞的增殖。作為一種抗癌藥物，它對多種腫瘤有抑制作用。但它的一大缺點是服藥有效劑量與中毒量相近，在殺死癌細胞的同時正常細胞損傷也較嚴重[1-2]。 為了增強抗腫瘤藥物的識別能力，最大限度避免藥物的副作用，我們希望藥物具有高的選擇性。卟啉是卟吩環(huán)外帶有取代基的同系物和衍生物的總稱，當其絡(luò)合金屬以后即稱金屬卟啉。卟啉和金屬卟

2、啉廣泛存在于動植物體內(nèi)，具有特殊的生理活性。 卟啉及其金屬絡(luò)合物對癌細胞有特殊的親和性，能夠在腫瘤細胞中有選擇性的滯留，而且，卟啉化合物在有氧存在的情況下，經(jīng)一定波長的光照后可吸收能量并激發(fā)出單線態(tài)氧而殺死癌細胞。因此，作為癌定位劑和診療藥物，卟啉化合物正受到化學界、醫(yī)學界及生物學界的廣泛關(guān)注。 為了增強5-氟尿嘧啶的識別能力，減低毒性，本文首先合成了三種“卟啉-5-氟尿嘧啶”化合物，并在此基礎(chǔ)上合成了八種新的“金屬卟啉