白花前胡化學(xué)成分及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、前胡為傘形科植物白花前胡PeucedanumpraeruptorumDunn或紫花前胡PeucedanumdecursivumMaxim.的干燥根(《中華人民共和國(guó)藥典》2000年版一部)，主產(chǎn)于浙江、江西、安徽、福建、江蘇、四川等省。具有散風(fēng)清熱，降氣化痰的作用，臨床上用于風(fēng)熱咳嗽痰多，痰熱喘滿，咯痰黃稠等癥。其主要成分及有效成分為香豆素類化合物，但兩個(gè)基源藥材的香豆素類化學(xué)成分差異很大，白花前胡以角型吡喃香豆素類成分為主，紫花前胡則

2、主要含線型吡喃和線型呋喃香豆素類成分，因而無(wú)法制定統(tǒng)一的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，嚴(yán)重影響藥材的質(zhì)量和療效。為確保臨床療效，在國(guó)家科研基礎(chǔ)性工作專項(xiàng)《中藥材標(biāo)準(zhǔn)及相關(guān)中醫(yī)臨床療效評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)——中藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究》項(xiàng)目中，我們對(duì)白花前胡進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，并以其主要有效成分為指標(biāo)，為《中國(guó)藥典》2005年版制定了白花前胡的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。同時(shí)，為了合理利用藥用植物資源，對(duì)產(chǎn)自河南的白花前胡進(jìn)行了較為系統(tǒng)的化學(xué)成分研究。在此基礎(chǔ)上，對(duì)河南與江西產(chǎn)白

3、花前胡主成分的藥理作用進(jìn)行了比較研究，為河南產(chǎn)白花前胡藥材資源的合理利用提供了科學(xué)依據(jù)。 本論文系統(tǒng)地查閱了近25年來(lái)有關(guān)前胡的國(guó)內(nèi)外文獻(xiàn)研究資料，對(duì)前胡的本草歷史沿革、藥材資源、化學(xué)成分、質(zhì)量控制以及藥理作用研究等方面的研究現(xiàn)狀進(jìn)行了分析和整理，為本課題研究方案的制定和順利實(shí)施提供了有益的借鑒?！　”疚乃幉囊匀軇┨崛?，通過(guò)硅膠、ODS柱色譜分離，利用質(zhì)譜、核磁共振等現(xiàn)代波譜技術(shù)鑒定化合物結(jié)構(gòu)。從中共分離得到了39個(gè)化合物，鑒

4、定了36個(gè)化合物結(jié)構(gòu)，分別為：㈩sclerodin(QH-1)，palmiticacid(棕櫚酸，QH-2)，tanshinoneⅡ(丹參酮ⅡA，QH-3)，tanshinoneⅠ(丹參酮Ⅰ，QH-4)，acetylatractylodinol(1-acetoxy-2,8-diene(E,E)-9(2'-furanyl)-4,6-nonandiyne，QH-5)，β-sitosterol(β-谷甾醇，QH-6)，cis-3'4'-dii

5、sovalewlkhellactone(QH-7)，cis-3',4'-disenecioylkhellactone(QH-8)，(±)praeruptorinB(QH-9)，(+)-praeruptorinE(白花前胡E素，QH-10)，bergapten(佛手柑內(nèi)酯，QH-11)，9，10-dihydro-phenanthrinicacid,9,10-dione-3,4-methylenedioxy-8-methoxy(QH-12)

6、，imperatorin(歐前胡素，QH-13),2,6-dimethylquinoline(QH-14),tetracosanoicacid(二十四烷酸，QH-15)，daucosterol(胡蘿卜苷，QH-16)，Pd-Ⅰb(QH-17)，(±)praeruptorinA(白花前胡甲素，QH-18)，umbelliferone(傘形花內(nèi)酯，QH-19)，(-)-peucedanol(前胡醇，QH-20)，7，3'，4'，5'-tet

7、ramethoxy-5,6-methylenedioxyisoflavone(7，3'，4'，5'-四甲氧基-5，6-亞甲二氧基異黃酮，QH-21)，butyricacid(丁1酸，QH-22)，sphondin(6-甲氧基當(dāng)歸素，QH-23)，oxypeucedam(氧化前胡素，QH-24)，oxypeucedaninhydrate(水合氧化前胡素，QH-25)，α-D-glucopyranose-1-hexadecanoate(QH

8、-26)，eleutherosideB1(QH-27)，D-mannitolmonohexadecanoate(QH-28)，marmesinsin(QH-29)，rutarin(QH-30)，isorutarin(QH-31)，4H-1-benzopyran-4-one，5-hydroxy-6-methoxy-2-phenyl-7-O-α-D-glucuronylmethylester(QH-32)，apiosylskimmin(QH

9、-33)，adenosine(腺苷，QH-34)，4H-1-benzopyran-4-one,5-hydroxy-6-methoxy-2-phenyl-7-O-α-D-glucuronylacid(QH-35)，mannitol(甘露醇，QH-36)。其中新化合物4個(gè)，11個(gè)化合物為首次從該屬植物中分離得到，21個(gè)化合物為首次從白花前胡中分離鑒定?！　”疚囊匀輨┨崛　⑸V柱分離和波譜鑒定等方法，在對(duì)白花前胡進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分研究的基礎(chǔ)

10、上，通過(guò)實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)研究證明白花前胡甲素為其主要有效成分。并以白花前胡甲素為對(duì)照品建立了白花前胡藥材的TLC定性鑒別和HPLC含量測(cè)定方法，經(jīng)對(duì)江西、福建、浙江等省12批次白花前胡藥材的定性定量分析，首次為《中國(guó)藥典》提供了白花前胡藥材的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)及其起革說(shuō)明，并被《中國(guó)藥典》2005年版收載?！　”疚膶?duì)河南產(chǎn)白花前胡與江西、浙江、福建等道地白花前胡進(jìn)行了主要化學(xué)成分的HPLC色譜圖比較研究，發(fā)現(xiàn)河南產(chǎn)白花前胡與道地白花前胡在主成

11、分上存在較大差異。因此，以兩種藥材的香豆素類主成分為研究對(duì)象，進(jìn)行了與前胡主治功能相關(guān)的實(shí)驗(yàn)藥理比較研究，結(jié)果兩種藥材的主成分均有較好的鎮(zhèn)咳、抗炎作用，表明河南產(chǎn)白花前胡與江西產(chǎn)白花前胡的香豆素類主成分有類似的功效?！　】傊?，本課題在認(rèn)真分析和總結(jié)中藥“前胡”研究文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，首次為《中國(guó)藥典》制定了白花前胡質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，并被《中國(guó)藥典》2005年版收載，為確保白花前胡質(zhì)量，穩(wěn)定其臨床療效提供了科學(xué)依據(jù)。同時(shí)，對(duì)河南產(chǎn)白花前胡進(jìn)行了系統(tǒng)的

12、化學(xué)成分研究，從中分離鑒定了36個(gè)化學(xué)成分，其中4個(gè)為新化合物，11個(gè)為首次從前胡屬植物、21個(gè)為首次從白花前胡中分離鑒定，為高水平新藥的研制提供了可靠線索。本課題還對(duì)河南產(chǎn)前胡的主成分進(jìn)行了與前胡的功能主治相關(guān)的實(shí)驗(yàn)藥理研究，首次發(fā)現(xiàn)其主成分cis-3',4'-disenecioylkhellactone和白花前胡乙素具有較好的鎮(zhèn)咳和抗炎作用，為合理、有效地利用河南產(chǎn)前胡資源提供了科學(xué)依據(jù)。綜上所述，本課題的研究成果不但對(duì)中藥化學(xué)學(xué)科