黃荊子抗腫瘤有效成分資源調(diào)查及有效部位工藝研究.pdf

1、黃荊是馬鞭草科牡荊屬（Vitex L.）植物，主產(chǎn)于長(zhǎng)江以南。其果實(shí)、根、莖及葉等部位均可入藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、抗菌、抗腫瘤、抑制淋巴細(xì)胞及激素調(diào)節(jié)、抗氧化、蛻皮、驅(qū)蟲等功效。前期試驗(yàn)對(duì)該屬植物中的黃荊子抗腫瘤有效部位進(jìn)行了篩選，得到黃荊子抗腫瘤有效部位，并對(duì)其進(jìn)行了系統(tǒng)化學(xué)成分研究，得到VBE-1、VBE-2等多個(gè)芳基二氫萘類木脂素類化合物，體內(nèi)外試驗(yàn)表明該木脂素類化合物對(duì)人乳腺癌、人卵巢癌、人肝癌和人結(jié)腸癌細(xì)胞的生長(zhǎng)均有較強(qiáng)的抑制活

2、性。且初步的作用機(jī)制研究證實(shí)：該類化合物是抗腫瘤藥物作用的重要靶點(diǎn)的Akt-mTOR通路的抑制劑。本文對(duì)黃荊子進(jìn)行了VBE-1、VBE-2的含量測(cè)定方法研究，首次建立了其高效液相含量測(cè)定方法。測(cè)定條件為：Kromasil ODS-1柱（250 mm×4.6 mm，5μm）為色譜柱；流動(dòng)相為乙腈-0.1％冰醋酸水溶液梯度洗脫（0 min，15：85：10 min，15：85；40 min，28：72）；檢測(cè)波長(zhǎng)為255 nm；體積流量為1

3、.0mL/min，柱溫為25℃。自制對(duì)照品VBE-1與VBE-2在0.430～6.45ug與0.239～3.59ug范圍內(nèi)，峰面積與其含量同樣呈良好的線性關(guān)系（R2=1）。 本研究對(duì)牡荊屬植物黃荊、牡荊的藥材資源進(jìn)行了初步調(diào)查，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：與牡荊相比較，黃荊子中VBE-1、VBE-2含量較高；在黃荊藥材的各個(gè)部位中，以其果實(shí)含量最高，其根、莖、葉中含量明顯低于果實(shí)；不同產(chǎn)地黃荊子的VBE-1、VBE-2含量相差較大，以貴州、湖南雙

4、牌產(chǎn)的藥材含量較高。本文對(duì)該類木脂素成分進(jìn)行了富集純化，考察了其提取條件，并利用聚酰胺進(jìn)行了純化，確立其最佳提取純化工藝為：40％的乙醇為提取溶劑，提取兩次，溶劑的體積分別為8、7倍藥材量，提取時(shí)間分別為1.5h、1.0h，合并提取液，濾過；濾液回收乙醇，取0.4倍藥材量體積30-60目聚酰胺拌樣至干，上樣到0.6倍藥材量體積30-60目聚酰胺柱上，2個(gè)BV水洗，4個(gè)BV0.5％氨水洗，所得氨水洗脫液再用0.4倍藥材量體積30-60目聚