藤苦參、半枝蓮抗腫瘤作用及半枝蓮質(zhì)量控制.pdf

1、中藥及天然植物中存在著眾多的生物活性物質(zhì),是抗腫瘤新藥篩選的重要資源。本文以藤苦參和半枝蓮為對(duì)象,探討了所含化合物的抗腫瘤活性及其作用機(jī)制,并以效應(yīng)成分為對(duì)象,建立了半枝蓮藥材及其有效部位質(zhì)量控制方法。采用MTT法,對(duì)藤苦參中分離得到的9個(gè)單體化合物進(jìn)行抗腫瘤活性測(cè)定,結(jié)果顯示,9個(gè)單體化合物都具有明顯的抗腫瘤活性,其中新化合物藤苦參素對(duì)多種人腫瘤細(xì)胞有較強(qiáng)的體外增殖抑制作用。采用AO/EB雙染法和流式細(xì)胞術(shù),初步探討了藤苦參素對(duì)PC-

2、3人前列腺癌細(xì)胞的凋亡作用,發(fā)現(xiàn)其抗腫瘤作用機(jī)制與誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡有關(guān)。采用計(jì)活細(xì)胞數(shù)法和MTT法,對(duì)半枝蓮5種溶劑萃取部位進(jìn)行體外抗腫瘤活性篩選,結(jié)果二氯甲烷和乙酸乙酯部位具有抗腫瘤活性。進(jìn)一步化學(xué)分析顯示,這兩個(gè)部位含有大量黃酮類成分,并從中分離得到6個(gè)黃酮單體。兩部位分離所得化合物活性的分析顯示,半枝蓮所含黃酮類成分具有抗腫瘤活性,其中芹菜素、木犀草素和山萘酚活性最強(qiáng),初步推斷黃酮類為半枝蓮抗腫瘤作用有效部位。采用高效液相色譜法,建立

3、了半枝蓮藥材指紋圖譜分析方法,并應(yīng)用“中藥色譜指紋圖譜相似度評(píng)價(jià)系統(tǒng)”對(duì)指紋圖譜進(jìn)行相似度評(píng)價(jià)。不同產(chǎn)地半枝蓮藥材共標(biāo)出12個(gè)共有峰,其中8批藥材相似度在0.90以上。該方法重復(fù)性、穩(wěn)定性和精密度試驗(yàn)的RSD均在3％以內(nèi),表明此分析方法穩(wěn)定、可靠,可用于半枝蓮藥材質(zhì)量分析。在藥效研究基礎(chǔ)上,建立了半枝蓮有效部位中4種有效成分野黃芩苷、異野黃芩素-8-O-葡萄糖醛酸苷、異野黃芩素和木犀草素定量分析及指紋圖譜定性分析方法,并通過(guò)分析方法學(xué)驗(yàn)