Sildenafil衍生物對靶器官的選擇性及性行為影響研究.pdf

1、目的：研究Sildenafil衍生物對陰莖海綿體平滑肌、心肌和氣管平滑肌的選擇性作用及對雄性小鼠性行為的影響。 方法：用經(jīng)典量-效曲線法測定Sil衍生物PP和TS對NO介導的家兔離體陰莖海綿體(RCC)舒張作用，對ISO松弛豚鼠氣管平滑肌的作用及對豚鼠心房的收縮作用的影響；根據(jù)量-效曲線求出和比較IC<,50>或EC<,50>。以行為學方法研究Sil衍生物PP和TS對雄性小鼠性行為的影響，并求出ED<,50>。 結(jié)果：

2、 (1)PP和TS及Sil均呈濃度依賴性增強NO供體SNP舒張兔陰莖海綿體，增強ISO松弛豚鼠氣管平滑肌和增強ISO收縮豚鼠心房的作用；其作用的IC<,50>或EC<,50>值分別為70、84和72 nmol/L (陰莖海綿體)，83、114和106 nmol/L (氣管平滑肌)，和97、122及109 nmol/L(心房肌)。 (2)PP和TS及Sil均呈劑量依賴性縮短雄性小鼠的性行為潛伏期，增加捕捉和跨騎雌性小鼠的頻率

3、。ED<,50>值分別為199、308和201 mg/kg(縮短性行為潛伏期)，91、118和87 mg/kg (捕捉行為)和124、267和135 mg/kg(跨騎行為)。 結(jié)論： (1)Sil衍生物PP和TS對雄性動物性行為有顯著改善作用。其作用與Sil相似，能縮短陰莖勃起的潛伏期，增加性行為發(fā)生頻率；PP的效價強度最高，Sil 次之，而TS最小。 (2)Sil衍生物PP和TS及Sil對陰莖海綿體平滑肌、氣管