拓撲異構(gòu)酶抑制劑替尼泊甙抗口腔癌機制的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的:拓撲異構(gòu)酶Ⅱ在生物體內(nèi)普遍存在,對細胞的DNA復制、轉(zhuǎn)錄,染色體的凝集和分離具有重要的作用,在增殖期細胞尤其是腫瘤細胞中表達增高,因而拓撲異構(gòu)酶Ⅱ成為抗腫瘤藥物的理想靶點.體外化療藥物敏感試驗顯示拓撲異構(gòu)酶(Topo)抑制劑替尼泊甙(VM-26)對口腔惡性腫瘤的生長抑制作用顯著優(yōu)于目前常用化療藥物如順鉑、平陽霉素等.該研究目的是探討替尼泊甙體內(nèi)、外抑制口腔癌細胞增殖作用效果和作用機制,為該藥物臨床應(yīng)用提供實驗依據(jù),并為尋求同類新藥

2、提供技術(shù)資料.結(jié)論:1、體外條件下VM-26對口腔腫瘤細胞較CDDP具有更高的生長抑制作用.2、動物體內(nèi)實驗顯示,VM-26對口腔腫瘤細胞也可產(chǎn)生顯著的腫瘤抑制作用.VM-26應(yīng)用具有較好的安全性,提示VM-26是治療口腔癌(鱗癌、腺癌)安全、有效的藥物.3、高于5.0μg/ml濃度的VM-26能將Tca8113細胞阻滯在S期,并顯著地誘導舌鱗癌細胞發(fā)生凋亡,進而產(chǎn)生抗腫瘤作用;而對于低于0.15μg/ml濃度的VM-26,G2/M期阻

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