氰基丙烯酸酯PSⅡ電子傳遞抑制劑的設(shè)計(jì)合成和生物活性研究.pdf

1、氰基丙烯酸酯化合物是一類(lèi)光合作用光系統(tǒng)Ⅱ（PSⅡ）電子傳遞抑制劑，其分子的活性骨架是2-氰基丙烯酸酯，其取代基性質(zhì)及空間排布的細(xì)微變化對(duì)活性產(chǎn)生顯著影響。本課題組曾經(jīng)用取代的吡啶雜環(huán)、二茂鐵環(huán)和噻唑雜環(huán)以及呋喃、四氫呋喃等雜環(huán)替代文獻(xiàn)報(bào)道的2-氰基丙烯酸酯分子中的苯環(huán)，大部分化合物除草活性顯著提高。
　　 以氰基丙烯酸酯母體結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，根據(jù)農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)和構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)原理，設(shè)計(jì)并合成了六個(gè)系列共50個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的新化合物。合成

2、的所有新化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)均已通過(guò)1HNMR、IR、MS和元素分析（或高分辨質(zhì)譜）的確認(rèn)，用X-射線晶體衍射法測(cè)定了兩個(gè)具有代表性的化合物（7A6和8A10）的晶體結(jié)構(gòu)。六個(gè)系列目標(biāo)化合物分別為：吡啶類(lèi)氰基丙烯酸酯、噁唑類(lèi)氰基丙烯酸酯、喹啉類(lèi)氰基丙烯酸酯、噁二唑類(lèi)氰基丙烯酸酯、苯肼類(lèi)氰基丙烯酸酯以及苯基吡唑類(lèi)化合物。
　　 對(duì)這些化合物進(jìn)行了生物活性的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：（1）吡啶類(lèi)化合物均表現(xiàn)出很高的除草活性，與對(duì)照樣9717的活性

3、相當(dāng)。尤其2-溴吡啶類(lèi)化合物的土壤處理活性要優(yōu)于9717的活性。（2）大部分噁唑類(lèi)化合物的初篩除草活性表現(xiàn)為A級(jí)；2-苯基-4-噁唑甲胺類(lèi)氰基丙烯酸酯的活性低于5-烷基-2-噁唑甲胺類(lèi)氰基丙烯酸酯的活性。（3）3-喹啉甲胺基和6-喹啉甲胺基氰基丙烯酸酯的除草活性很好，部分化合物活性與9717相當(dāng)；并且該系列化合物也表現(xiàn)了很好的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性。（4）3-對(duì)取代苯基-5-噁二唑甲胺類(lèi)化合物的雙子葉的莖葉處理活性很好，而且6A4對(duì)于馬唐的土