氰基丙烯酸酯PSⅡ電子傳遞抑制劑的設計合成和生物活性研究.pdf

1、氰基丙烯酸酯化合物是一類光合作用光系統(tǒng)Ⅱ（PSⅡ）電子傳遞抑制劑，其分子的活性骨架是2-氰基丙烯酸酯，其取代基性質及空間排布的細微變化對活性產生顯著影響。本課題組曾經(jīng)用取代的吡啶雜環(huán)、二茂鐵環(huán)和噻唑雜環(huán)以及呋喃、四氫呋喃等雜環(huán)替代文獻報道的2-氰基丙烯酸酯分子中的苯環(huán)，大部分化合物除草活性顯著提高。
　　 以氰基丙烯酸酯母體結構為基礎，根據(jù)農藥分子設計和構效關系的相關原理，設計并合成了六個系列共50個未見文獻報道的新化合物。合成

2、的所有新化合物的化學結構均已通過1HNMR、IR、MS和元素分析（或高分辨質譜）的確認，用X-射線晶體衍射法測定了兩個具有代表性的化合物（7A6和8A10）的晶體結構。六個系列目標化合物分別為：吡啶類氰基丙烯酸酯、噁唑類氰基丙烯酸酯、喹啉類氰基丙烯酸酯、噁二唑類氰基丙烯酸酯、苯肼類氰基丙烯酸酯以及苯基吡唑類化合物。
　　 對這些化合物進行了生物活性的研究，結果發(fā)現(xiàn)：（1）吡啶類化合物均表現(xiàn)出很高的除草活性，與對照樣9717的活性

3、相當。尤其2-溴吡啶類化合物的土壤處理活性要優(yōu)于9717的活性。（2）大部分噁唑類化合物的初篩除草活性表現(xiàn)為A級；2-苯基-4-噁唑甲胺類氰基丙烯酸酯的活性低于5-烷基-2-噁唑甲胺類氰基丙烯酸酯的活性。（3）3-喹啉甲胺基和6-喹啉甲胺基氰基丙烯酸酯的除草活性很好，部分化合物活性與9717相當；并且該系列化合物也表現(xiàn)了很好的植物生長調節(jié)活性。（4）3-對取代苯基-5-噁二唑甲胺類化合物的雙子葉的莖葉處理活性很好，而且6A4對于馬唐的土