依布硒羧酸衍生物的合成及其抗癌活性研究.pdf_第1頁(yè)
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1、已被稱為第21種氨基酸的“硒”對(duì)生命具有非常重要的意義,研究表明硒具有廣泛的生物活性,與癌癥,艾滋病,關(guān)節(jié)炎等疾病的發(fā)生發(fā)展有關(guān)。目前國(guó)內(nèi)外研究最為廣泛的有機(jī)硒化合物依布硒啉已應(yīng)用于臨床,具有良好的抗癌,消炎活性,且依布硒啉中的硒不易被機(jī)體吸收,因此毒性較低。N-(4-羧基苯基)-苯并異硒嘩酮作為依布硒啉的羧基衍生物,同樣具有較好的抗癌活性,也是合成其它含硒化合物的重要中間體。1,3,4-噻二唑衍生物具有抗癌,抗結(jié)核,殺菌等多種生物活性

2、。并且將1,3,4-噻二唑環(huán)引入不同活性的雜環(huán)能夠明顯改善化合物生物活性,受到人們的廣泛關(guān)注。
　　 根據(jù)以上思路,以N-(4-羧基苯基)-苯并異硒唑酮和2,5-二取代-1,3,4-噻二唑?yàn)樵?通過(guò)DCC,DMAP參與的縮合反應(yīng)合成一系列依布硒羧酸衍生物,并經(jīng)IP,H-NMR和元素分析對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確認(rèn)。通過(guò)CCK-8的方法用癌細(xì)胞A549,SSMC-7721和PC3測(cè)試了化合物抑制腫瘤細(xì)胞增殖活性,以化合物N-(4-羧基苯基

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