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文檔簡介
1、對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)與乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)是除草劑的兩個重要靶標。本論文主要圍繞以環(huán)己烯酮為基本結(jié)構(gòu)單元的HPPD抑制劑及ACCase抑制劑進行分子設(shè)計、合成與生物活性測試。論文共分為三章,概述如下:
第一章就除草劑的發(fā)展概況、作用靶標與作用機理,HPPD和ACCase抑制劑的類型,構(gòu)效關(guān)系與合成方法進行了綜述,并提出了本論文的研究思路。
第二章為氟代3—環(huán)丙酸—2—環(huán)己烯—1—酮
2、類HPPD酶抑制劑的設(shè)計、合成與生物活性研究。首先,運用計算機輔助分子設(shè)計方法,設(shè)計了若干個3—環(huán)丙酸—2—環(huán)己烯—1—酮類化合物。其后,對其中兩個化合物進行了合成。然而,室內(nèi)除草活性篩選結(jié)果顯示,此類化合物在測試條件下不具有活性。
第三章對潛在HPPD與ACCase雙重抑制劑進行了設(shè)計、合成與生物活性研究。運用多靶點配體設(shè)計方法,將具有ACCase酶抑制活性的環(huán)己二酮類化合物及具有HPPD酶抑制活性的三酮類化合物兩類化合
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