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1、薄荷屬唇形科多年生草本植物,全株供藥用。從薄荷中提取的薄荷油具有防風(fēng)熱感冒、治咽喉腫痛、抗菌等獨(dú)特作用,與大多數(shù)香精油一樣,薄荷油亦具有較強(qiáng)的揮發(fā)性,有效藥用成分容易流失,不利于加工應(yīng)用。由于藥物的膠囊化可降低其毒副作用,能夠較好的包埋易揮發(fā)、流失的物質(zhì),經(jīng)包埋后薄荷油的穩(wěn)定性得到提高并具備良好的組織耙向性和生物降解性能,從而具有良好的應(yīng)用前景??煽蒯屗幬锵到y(tǒng)是目前研究領(lǐng)域的前沿,載藥纖維是該領(lǐng)域的一個(gè)重要分支,已成長(zhǎng)為一個(gè)有效的醫(yī)用劑
2、型。本課題研究如何將薄荷油有效包埋,并初步研究了藥物微膠囊負(fù)載至纖維后的釋藥性能,本文主要研究了以明膠/阿拉伯膠系統(tǒng)和p-環(huán)糊精為壁材制備薄荷油微膠囊及包合物的最佳工藝。
首先,以明膠與阿拉伯膠作為壁材,探討復(fù)凝聚法制備薄荷油微膠囊的工藝。通過光學(xué)顯微鏡觀測(cè)和粒徑分布的測(cè)定,研究不同因素對(duì)成囊性的影響。以微膠囊的含油量為制備工藝評(píng)價(jià)指標(biāo),通過正交實(shí)驗(yàn)法得到該工藝的最佳制備條件。確定的最佳工藝條件為:pH為4.1,壁材濃度為
3、5%,芯壁比為1:4,40℃,400r.min-1。在上述條件下,可形成表面光滑、大小均一的單核微膠囊,其含油量為90.2%。經(jīng)傅里葉變換紅外光譜分析,證實(shí)了薄荷油已被包埋。該法制得膠囊的最小中值粒徑為13.0μm,該樣品中30μm以下約占80%。
以p-環(huán)糊精為壁材采用飽和溶液法制備薄荷油與p-環(huán)糊精(p-CD)的包合物,以包合物的含油量及包和效率為評(píng)價(jià)指標(biāo)并采用正交實(shí)驗(yàn)法優(yōu)化最佳包合工藝;采用熱重分析(TG)、差示掃描
4、量熱分析(DSC)、掃描電子顯微鏡(SEM)及傅里葉變換紅外光譜(FTIR)對(duì)包合物進(jìn)行鑒定,激光粒度分析包合物的粒徑分布。以含油量為考核評(píng)價(jià)指標(biāo)最佳工藝條件為:乙醇:水配比為1:3,p-CD:薄荷油比例為5:1,40℃,5000 r-min-l,此條件下包合物含油量為13.62%。TG、DSC、SEM及FTIR圖譜等證實(shí)了薄荷油包合物的生成,包合物呈菱形晶體,熱穩(wěn)定性增加,包合產(chǎn)物粒徑呈良好的正態(tài)分布,5μm以下約占75%。
5、 在明膠/啊拉伯膠系統(tǒng)和p-環(huán)糊精為壁材制備薄荷油的微膠囊及包合物的基礎(chǔ)上,分析包埋后的薄荷油熱穩(wěn)定性能及其釋放速率,薄荷油微膠囊及包合物的溶出度測(cè)試結(jié)果表明經(jīng)過包埋后的薄荷油溶解度得到提高,經(jīng)過海藻酸鈉的膜包合后其釋放速率減緩,具備了良好的緩釋效果。
薄荷油經(jīng)過包埋后具備了良好的熱穩(wěn)定性能,揮發(fā)度減少。溶出度實(shí)驗(yàn)表明薄荷油微膠囊及包合物具備良好的緩釋效果,包合物負(fù)載至纖維后具備良好緩釋效果,為其進(jìn)一步應(yīng)用研究提供了重
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