二氮氧化喹喔啉甲醛衍生物的合成及除草活性的研究Ⅰ.pdf

1、本課題組在近幾年研究中發(fā)現(xiàn)其甲醛衍生物具有明顯的除草活性，是一類新型的除草活性物質(zhì)。在前期研究的基礎(chǔ)上完成了如下工作： 1.以鄰硝基苯胺為原料，合成了苯并呋咱-N-氧化物；用苯并呋咱-N-氧化物與丙酮經(jīng)Beirut反應(yīng)合成了2-甲基二氮氧化喹喔啉；2-甲基二氮氧化喹喔啉用二氧化硒氧化生成二氮氧化喹喔啉-2-甲醛中間體。 2.用脂肪醛酮、芳香醛酮與水合肼反應(yīng)合成了10種相應(yīng)的醛酮單腙。 3.以氨基酸為原料，用亞硫酰

2、氯使其轉(zhuǎn)變成氨基酰氯，再經(jīng)醇解生成氨基酸甲酯鹽酸鹽，肼解生成氨基酰肼鹽酸鹽。共合成了10種氨基酰肼鹽酸鹽的中間體。反應(yīng)式如下： 4.用中間體醛酮單腙、氨基酰肼鹽酸鹽分別與二氮氧化喹喔啉甲醛反應(yīng)，合成了10種二氮氧化喹喔啉甲醛混合雙腙和10種二氮氧化喹喔啉甲醛-氨基酰腙。 5.對合成的二氮氧化喹喔啉甲醛混合雙腙的結(jié)構(gòu)用IR、MS和<'1>H-NMR等方法進行了表征。 對涉及上述相關(guān)化學(xué)反應(yīng)的反應(yīng)條件進行了探討，優(yōu)化

3、了反應(yīng)條件。 6.用20種合成的新化合物對單子葉植物水稻和雙子葉植物野莧菜進行了除草活性方面的試驗，測定了新化合物在不同質(zhì)量濃度下對水稻和野莧菜的生長抑制率。 試驗結(jié)果表明，除草活性隨新化合物的品種、濃度和植物品種不同而異。新化合物的質(zhì)量濃度較低(100mg/L)時，對水稻和野莧菜的除草活性并不明顯。隨著質(zhì)量濃度的增加，除草活性也隨之增加。當質(zhì)量濃度達到800mg/L時，病情指數(shù)有較大提高。其中二氮氧化喹喔啉甲醛-4-(