吡咯[1,2-a]喹喔啉衍生物及螺環(huán)吡唑啉-5-酮的合成方法研究.pdf

1、肟類化合物被應(yīng)用于有機合成、藥物化學(xué)和生物化學(xué)等諸多領(lǐng)域，其中O-乙酰肟類作為一類關(guān)鍵的有機中間體而被廣泛用于各類有機反應(yīng)中，本論文以O(shè)-乙酰肟類化合物為底物，用于合成吡咯[1，2-a]喹喔啉類與螺環(huán)吡唑啉-5-酮這兩類重要的氮雜環(huán)化合物，并取得了很有價值的研究結(jié)果。
　　1.吡咯[1，2-a]喹喔啉的合成
　　吡咯[1，2-a]喹喔啉類化合物是一類具有多樣生物活性的重要的氮雜環(huán)化合物，比如，取代吡咯[1，2-a]喹喔啉衍生

2、物已經(jīng)應(yīng)用于抗HIV藥物，抗寄生物藥劑，抗結(jié)劑，抗增殖和抗癌等方面。吡咯[1，2-a]喹喔啉類化合物的合成可以由一鍋多組分反應(yīng)，或是在喹喔啉衍生物的基礎(chǔ)上通過其一步或多步衍生化反應(yīng)得到，合成策略具有多樣性。本論文報道了一種在鐵(Ⅲ)催化下，通過O-乙酰肟類化合物分子內(nèi)C(sp2)-N偶聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建吡咯[1，2-a]喹喔啉類化合物的新方法，即在加熱條件下三乙酰丙酮鐵(Fe(acac)3)為催化劑，以冰醋酸為溶劑，由1-(N-芳基吡咯-2-基

3、)乙酮-O-乙酰肟類衍生物出發(fā)，合成吡咯[1，2-a]喹喔啉類化合物。該方法具有底物適用范圍廣泛，條件溫和，操作簡便，產(chǎn)物產(chǎn)率高等特點。
　　2.螺環(huán)吡唑啉-5-酮的合成
　　吡唑啉酮類化合物具有廣泛的生物活性，因此，它們常被用作有機合成中間體或者相關(guān)產(chǎn)品，也被應(yīng)用于分析、染料、生物和藥物化學(xué)等方面。目前，人們已經(jīng)發(fā)展了許多方法來合成吡唑啉酮類化合物，然而卻很少有文獻報道有關(guān)螺環(huán)吡唑啉-5-酮類化合物的合成方法和相關(guān)應(yīng)用。本