蓽茇胡椒方口腔貼片的研制.pdf

1、目的:篩選蓽茇胡椒方的提取方法并優(yōu)化其提取工藝;篩選制備蓽茇胡椒方口腔貼片的處方工藝,并對其進(jìn)行質(zhì)量研究及初步穩(wěn)定性研究。
　　方法:通過體外抑菌實(shí)驗(yàn)、小鼠醋酸扭體實(shí)驗(yàn)和二甲苯致小鼠耳腫脹實(shí)驗(yàn)等藥效實(shí)驗(yàn)篩選蓽茇胡椒方的提取方法,并用高效液相色譜法測定指標(biāo)性成分胡椒堿的含量,優(yōu)化提取工藝;制備蓽茇胡椒方口腔貼片,考察各處方、工藝因素對貼片成型性、體外粘附力、體外粘附時(shí)間和體外擴(kuò)散距離的影響,并以星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化其成型工藝;對最

2、終制劑進(jìn)行鑒別、含量測定、體外溶出度的測定及外觀、重量差異等檢查,建立蓽茇胡椒方口腔貼片的初步質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn);以貼片外觀、胡椒堿含量、體外粘附力和體外溶出度為評價(jià)指標(biāo)進(jìn)行影響因素試驗(yàn),初步明確影響蓽茇胡椒方口腔貼片質(zhì)量的因素,確定合理的包裝材料。
　　結(jié)果:經(jīng)藥效試驗(yàn)篩選,確定蓽茇胡椒方的提取方法為乙醇回流提取法。最佳醇提工藝為:蓽茇胡椒粗粉,提取2次,第一次加8倍量70％乙醇,提取1h,第二次加6倍量70%乙醇,提取45min。綜合星

3、點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面的交互結(jié)果和單因素試驗(yàn)結(jié)果,確定蓽茇胡椒方口腔貼片的最優(yōu)處方工藝為:浸膏:微粉硅膠=3:1,L-CMC-Na:L-HPC=1.04:1,生物粘附劑用量為23.33%,乳糖用量為10.28%,采用粉末直接壓片法制備成片。本品為棕黃色、圓形的口腔貼片;每片約含胡椒堿11.00mg;采用槳法測定貼片中胡椒堿的溶出度,2h內(nèi)胡椒堿的溶出度為不得低于70%。本貼片對溫度穩(wěn)定,對光照不穩(wěn)定,對濕度非常敏感。
　　結(jié)論:本方提取工