民族藥黃藤和竹紅菌的化學(xué)成分及生藥學(xué)研究.pdf

1、本學(xué)位論文主要對民族藥黃藤、竹紅菌的化學(xué)成分及生藥學(xué)鑒別進行了比較系統(tǒng)的研究,由以下三部分,共八章具體內(nèi)容組成。 第一部分實驗研究第一章民族藥黃藤的化學(xué)成分研究到目前為止,黃藤的化學(xué)成分僅有朱任宏等人的早期工作確定了巴馬汀等5個成分的結(jié)構(gòu),其化學(xué)研究工作尚有深入進行的必要。我們對黃藤化學(xué)成分的研究分離得到了18個化合物,根據(jù)理化性質(zhì)和光譜測試,或與相應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)品對照,鑒定了其中的14個化合物,分別為:fibraurin (1)、fi

2、bleucin (2)、6-hydroxyarcangelisin (3)、白樺酯醇 (betulin,4)、齊墩果酸 (oleanolic acid,5)、β-谷甾醇 (β-sitosterol,6)、胡蘿卜苷 (daucosterol,7)、甲基α-D-葡萄糖苷(α-methy-D-glucopyranoside,8)、甲基β-D-葡萄糖苷 (β-methy-D-glucopyranoside,9)、巴馬汀 (palmatine,1

3、0)、藥根堿 (jatrorrhizine,11)、小檗堿 (berberine,12)、非洲防己堿 (eolumbamine,13),L-四氫巴馬汀 (L-terahydropalmatine,14).在上述化合物中,除化合物1和10-13外,其余的9個成分均為首次從黃藤中分離得到,我們的研究豐富了對黃藤化學(xué)成分的了解。 第二章民族藥黃藤的生藥學(xué)研究由于黃藤資源的減少,在藥材流通領(lǐng)域開始出現(xiàn)品種混亂,而隨著人工種植的發(fā)展,種

4、植藥材也逐漸進入市場,因此,有必要開展黃藤類藥材的生藥學(xué)研究,為生藥真?zhèn)舞b別,藥材品質(zhì)評價提供相關(guān)的技術(shù)方法。 生藥學(xué)研究系統(tǒng)比較了不同產(chǎn)地、不同來源(野生品和種植品)黃藤藥材在藥材性狀、顯微特征、理化鑒別等方面的共同和不同點,建立了相應(yīng)的鑒別方法。通過增加新的對照物質(zhì)--黃藤內(nèi)酯,建立了新的 TLC鑒別方法,使其具有更專屬性。 用離子對試劑改進了鹽酸巴馬汀含量測定的HPLC方法,使其具有更好的分離效果。 我們

5、的研究為更好的控制黃藤藥材質(zhì)量,確定黃藤藥材規(guī)范化種植技術(shù),研發(fā)相關(guān)產(chǎn)品,提供了基礎(chǔ)技術(shù)支持。 黃藤野生品和人工種植品在性狀、顯微特征、理化鑒別特征方面具有很好的一致性,這從一定程度上說明黃藤的人工種植是可行的.目前市場銷售的黃藤藥材質(zhì)量情況不容樂觀,在14份樣品中有5份偽品(占36﹪),7份含量不達標(biāo)(占50﹪),2份完全達標(biāo)(占14﹪).偽品率、劣質(zhì)藥材率處于比較高的狀況,應(yīng)強化管理,以保證用藥安全和有效。 第三章黃

6、藤素片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)提高研究在技術(shù)上不斷改進和提高藥品標(biāo)準(zhǔn),使其逐漸趨向科學(xué)化、客觀化,是保證臨床用藥安全、有效,保障人民生命健康的有效手段.針對黃藤素片現(xiàn)行標(biāo)準(zhǔn)存在的技術(shù)缺陷,我們對其藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進行了提高研究。 在與現(xiàn)行標(biāo)準(zhǔn)方法比較的基礎(chǔ)上,研究并新建立了更客觀、簡便、快速、準(zhǔn)確控制黃藤素片質(zhì)量的TLC鑒別方法和HPLC含量測定方法.新建立的TLC方法能快速地判斷是否摻假有類似化合物鹽酸小檗堿等,定性準(zhǔn)確、客觀、可靠。新建立的HP

7、LC法能準(zhǔn)確、快速、重現(xiàn)的測定制劑中鹽酸巴馬汀的含量,可以從內(nèi)在有效物質(zhì)基礎(chǔ)上進行比較客觀、準(zhǔn)確、量化的評價,具有實際應(yīng)用價值。 第四章民族藥竹紅菌的苝醌類成分研究為進一步了解竹紅菌中的生物活性成分--花醌類成分,綜合開發(fā)利用竹紅菌,我們對竹紅菌的苝醌類成分進行了研究.通過柱色譜和制備薄層色譜方法,分離得到了3個苝醌類成分.經(jīng)光譜分析,分別鑒定為竹紅菌甲素(hypocrellin A,1)、竹紅菌乙素(hycrellin B,2

8、)、竹紅菌丙素(hypocrellin C,3).其中,竹紅菌丙素(3)為首次從竹紅菌(Hypocre Bambusae)藥材中分離得到。 第五章民族藥竹紅菌的生藥學(xué)研究竹紅菌是云南特產(chǎn)藥材,現(xiàn)行竹紅菌藥材標(biāo)準(zhǔn)比較簡單,對藥材的質(zhì)量控制還沒有涉及到有效成分檢查的TLC鑒別和含量測定項目。為更好、更客觀、更規(guī)范地控制藥材質(zhì)量,我們對竹紅菌藥材進行了系統(tǒng)的生藥學(xué)研究。 我們的研究明確了竹紅菌藥材的顯微鑒別特征,新建立了主要

9、有效成分(也是專屬性成分)竹紅菌甲素的TLC鑒別方法,也建立了其含量的HPLC測定方法,對竹紅菌藥材的定性鑒別和有效成分的定量控制,有直接的質(zhì)量控制意義。 第六章蘿芙木中利血平含量的HPLC測定方法目前,對蘿芙木中利血平的含量分析,還基本上在沿了20世紀70年代發(fā)展的方法,已經(jīng)不適應(yīng)現(xiàn)代產(chǎn)業(yè)對其分析方法發(fā)展的要求,為此,我們研究建立了可準(zhǔn)確、快速地測定蘿芙木藥材中利血平的HPLC方法, 并對不同產(chǎn)地、不同部位的兩種蘿芙木屬植物中

10、的利血平含量進行了測定.本研究工作為進一步開發(fā)蘿芙木藥物資源,制定種植規(guī)劃及開展人工繁育和種植產(chǎn)業(yè),提供了科學(xué)的依據(jù)和質(zhì)量分析的技術(shù)方法。 催吐蘿芙木(根)的利血平含量大約是云南蘿芙木(根)的3倍,但二者莖中利血平的含量均很低,約為相應(yīng)的根含量的10﹪左右.催吐蘿芙木根生物產(chǎn)量、利血平含量均比云南蘿芙木高,因此,作為提取利血平的原料開發(fā),制定種植規(guī)劃及開展人工繁育及種植產(chǎn)業(yè),應(yīng)首先選擇催吐蘿芙木。 第二部分文獻綜述第七