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1、香豆素類(lèi)化合物(coumarin)具有多種生理作用,對(duì)植物有雙重的生理活性;對(duì)人體具有抗高血壓、抗凝血、抗菌、抗病毒、抗癌等多種生理作用,香豆素類(lèi)化合物在藥物化學(xué)占有十分重要的位置,制備新的具有特殊效用的香豆素類(lèi)化合物具有十分重要的意義,為此采用Pechmann反應(yīng)合成了三個(gè)香豆素類(lèi)化合物,進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,合成路線(xiàn)如Scheme1所示: scheme1 對(duì)近年來(lái)的香豆素類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)改造進(jìn)行了綜述和分析。有機(jī)磷化合物,尤其是磷酸酯
2、、膦酸酯類(lèi)化合物在生命體內(nèi)具有重要的作用,因此確定對(duì)香豆素類(lèi)化合物進(jìn)行磷?;?,合成新的香豆素磷酸酯類(lèi)化合物以期望改善其生物活性,得到具有新的具有特殊效用的香豆素磷酸酯類(lèi)衍生物?! 》治霰容^了對(duì)醇(酚)羥基進(jìn)行磷?;姆椒?,其中Atherton-Todd反應(yīng),是以二烷基亞磷酸酯為磷?;噭?,具有反應(yīng)條件溫和,反應(yīng)副產(chǎn)物少,產(chǎn)率較高試劑便于保存等優(yōu)點(diǎn),適合對(duì)含有酚羥基的化合物進(jìn)行磷?;榇?,確定了以二烷基亞磷酸酯為磷?;噭?,采用Ath
3、erton-Todd反應(yīng),對(duì)香豆素類(lèi)化合物進(jìn)行磷?;脑斓姆桨??! 『铣闪?2個(gè)香豆素類(lèi)磷酸酯衍生物,所合成化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外、核磁共振氫譜、磷譜、質(zhì)譜分析確證;方法如Scheme1所示: scheme2對(duì)部分化合物進(jìn)行了晶體培養(yǎng)研究,得到了三個(gè)化合物的單晶,進(jìn)一步確證了化合物的結(jié)構(gòu),同時(shí)也為進(jìn)一步研究香豆素磷酸酯類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)積累了有用的數(shù)據(jù)?! ?duì)6,7-二羥基-4-甲基香豆素中不同取代位置的羥基的反應(yīng)活性進(jìn)行了研究,
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