中國紅豆杉的化學及生物活性成分研究.pdf

1、本論文為三年攻讀博士學位期間的研究工作，共由三章組成。第一章為紅豆杉屬植物綜述；第二章詳述了中國紅豆杉的化學及生物活性成分研究；第三章介紹了部分紫杉烷二萜化合物的氧化反應(yīng)。
　　 第一章紅豆杉屬植物綜述
　　 紅豆杉屬(Taxus)植物為裸子植物門(Gymnospermae)紅豆杉科(Taxaceae)常綠喬木或灌木，全世界約有11種，我國有其中的4種1變種。由于其樹皮和枝葉中含有較為豐富的具有特異抗癌機制和高活性的紫杉

2、醇及其類似物，曾經(jīng)在八、九十年代成為全世界的研究熱點。本章由四部分組成。第一部分介紹了紅豆杉屬植物，尤其是在我國廣泛存在的4種1變種的分類和地理分布；第二部分闡述了紅豆杉屬植物的研究概況，并對迄今已知的紫杉烷化合物的結(jié)構(gòu)類型做了總結(jié)；第三部分在參閱大量紫杉烷二萜化合物波譜數(shù)據(jù)的基礎(chǔ)上，總結(jié)了其核磁共振碳譜和氫譜規(guī)律；第四部分介紹了紫杉醇的研究現(xiàn)狀，提出解決紫杉醇藥源危機的途徑，并展望了紫杉烷二萜化合物的研究前景。
　　 第二章中

3、國紅豆杉的化學及生物活性成分研究
　　 中國紅豆杉(Taxus chinensis(pilg.)Rehd.)為紅豆杉科紅豆杉屬植物，是我國的特有樹種。研究表明，中國紅豆杉的葉、莖干、樹皮以及根部都含有較為豐富的紫杉醇及其類似物。我們對采自四川省的中國紅豆杉枝葉的化學成分進行了細致深入的研究。通過各種分離手段和技術(shù)，從其乙醇提取物中共分離、鑒定了63個化合物，其中42個為已知的紫杉烷類二萜，12個為新的紫杉烷二萜化合物；另外9個為

4、非紫杉烷類化合物(其中化合物55、58和63為第一次從該屬植物中分到)，包括7個木脂素、1個甾體和1個酚類化合物。我們對新的紫杉烷二萜化合物進行了抗T-24和QGY-7701細胞毒活性篩選，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：化合物20、27、49、50、51對T-24和QGY-7701具有微弱的抑制作用；化合物6、7、8、26、37、43和52則沒有顯示出抗腫瘤細胞毒活性。
　　 第三章部分紫杉烷二萜化合物的氧化反應(yīng)
　　 大部分紫杉烷類化合物

5、的二萜骨架上都有C11-C12雙鍵，有些化合物還存在C4-C20雙鍵結(jié)構(gòu)。而最近我們組的研究發(fā)現(xiàn)，不少有生物活性的紫杉烷二萜化合物具有α,β-不飽和酮結(jié)構(gòu)。因此，我們對雙鍵鄰位具有羥基的部分紫杉烷二萜化合物進行了PDC氧化，得到6個具有α,β-不飽和酮結(jié)構(gòu)的化合物，并對產(chǎn)物進行了抗A549細胞毒活性篩選，其中化合物50a對A549具有一定的抑制作用；化合物33a、33b、38a、46a和46b則沒有顯示出抗腫瘤細胞毒活性。此外，化合物4