博心通軟膠囊的研究與開發(fā).pdf

1、蔥白為百合科(Liliaceae)植物蔥的藥用部位，其氣味辛辣，性溫，有發(fā)汗解表、散寒通陽的功效，對許多疾病均有療效。本課題旨在對蔥白的有效部位進(jìn)行提取，然后選用合適的輔料將其制成質(zhì)量穩(wěn)定、可控的軟膠囊劑，并對軟膠囊的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行研究。
　　 在有效部位的提取工藝研究中，將新鮮蔥白干燥后粉碎，采用CO２超臨界流體萃取技術(shù)對蔥白有效部位進(jìn)行提取，有效成分的含量大大提高。提取物具有較濃的蔥臭味，且對高溫、光照不穩(wěn)定、易氧化變性。根據(jù)

2、提取物的性質(zhì)，進(jìn)行制劑研究，制成博心通軟膠囊。制成軟膠囊后既能減少有效成分的損失，提高穩(wěn)定性，防止氧化分解，還可以掩蓋蔥白的不良?xì)馕叮瑴p少胃腸道刺激性，便于服用，且軟膠囊在體內(nèi)溶解后藥物以液體形式吸收，起效快，生物利用度高。
　　 軟膠囊囊殼中主要成分為明膠、甘油、水，并加入少量防腐劑和遮光劑。內(nèi)容物處方初步篩選確定以PEG400為稀釋劑，將蔥白提取物制成混懸液。通過考察混懸液穩(wěn)定性、提取物的分散均勻性、流動性等篩選助懸劑、表面

3、活性劑等的用量。為提高內(nèi)容物的穩(wěn)定性，加入少量維生素E作抗氧劑。最后選用合適的工藝將內(nèi)容物壓制成橢圓形軟膠囊。
　　 制劑的含量測定包括甾體化合物和成分A含量測定。通過試驗最后確定采用香草醛－高氯酸比色法測定制劑中總甾體的含量，空白輔料對測定無干擾。采用正交實驗優(yōu)選比色條件，以反應(yīng)溫度、反應(yīng)時間、顯色劑的用量為考察因素。最后確定比色條件為：揮干溶劑后，加0.2ml 0.5％香草醛－冰醋酸和1.0ml高氯酸，于80℃水浴中反應(yīng)30

4、min，冰浴中止反應(yīng)，在540nm測定其吸光度。成分A的含量測定選用高效液相色譜法，色譜條件為：Diamonisil C18柱（5μ，250*4.6mm），流動相為甲醇，柱溫30℃，流速1.0ml/min，檢測波長210nm。在該色譜條件下，主峰與其他成分分離較好。最后，分別對上述兩種含量測定方法進(jìn)行方法學(xué)考察，輔料對測定均無干擾，方法的精密度、準(zhǔn)確度、線性均符合要求。
　　 最后對博心通軟膠囊進(jìn)行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的考察。根據(jù)有關(guān)規(guī)定，