2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、本文選用抗菌藥鹽酸小檗堿(Berbaminehydrochloride,BH)作為模型藥物,將其與新型藥物載體離子交換樹脂(Ion-exchangeresin,IER)相結(jié)合形成藥物樹脂復(fù)合物(Drug-IonexchangeResinComplexes,DRC),并采用乳化溶劑揮干法包裹胃粘附緩釋衣層,得到最終產(chǎn)品--鹽酸小檗堿樹脂復(fù)合物胃粘附緩釋微囊(ad-ERDRC)。同時(shí)在本文中對(duì)該制劑的體內(nèi)外動(dòng)力學(xué)和釋藥機(jī)制進(jìn)行了探討與評(píng)價(jià)。

2、具體內(nèi)容如下: 1)采用靜態(tài)交換法制備藥物樹脂復(fù)合物,考察不同因素對(duì)樹脂載藥能力影響,并對(duì)樹脂載藥過程中離子交換反應(yīng)的動(dòng)力學(xué)及熱力學(xué)進(jìn)行探討。根據(jù)不同載藥因素考察結(jié)果確定最終載藥條件為:選用IRP88離子交換樹脂作為載體,在37℃,pH5.0,初始藥液濃度為1.0mgml/L條件下進(jìn)行載藥;運(yùn)用差示掃描量熱法(DSC)證明藥物與離子交換樹脂之間緊密結(jié)合;熱力學(xué)研究結(jié)果表明該反應(yīng)為可自發(fā)正向進(jìn)行的吸熱反應(yīng)。 2)以f2相似

3、因子作為指標(biāo)考察溫度、轉(zhuǎn)速、氫離子濃度變化是否對(duì)藥物樹脂復(fù)合物的釋放產(chǎn)生影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示溫度和氫離子濃度變化對(duì)藥物樹脂復(fù)合物中藥物釋放影響明顯,轉(zhuǎn)速條件對(duì)釋放沒有明顯影響,同時(shí)藥物釋放符合Viswanathan方程。 3)采用W/O型乳化--溶劑揮干法給DRC包裹緩釋粘附衣層,通過對(duì)包衣工藝的考察與包衣處方的優(yōu)化,綜合考慮最終的包衣工藝為:乙醇(V):液體石蠟(V):Span80(W)=4:30:3在30℃條件下固化,300r

4、/min攪拌揮8h后用布氏漏斗抽濾,收集微囊,石油醚洗滌,25℃真空干燥24h。達(dá)到設(shè)計(jì)釋放和粘附要求的包衣處方為:Carbopol934(Cp934)與DRC比例為0.75;Eudragit與DRC的比例為0.9;EudragitRS(ERS)與EudragitRL(ERL)的比例為0.6。 4)建立BH在胃組織及其粘膜組織中藥物濃度檢測(cè)方法,并利用該方法監(jiān)測(cè)大鼠口服藥物后胃組織及其粘膜組織中藥物濃度隨時(shí)間變化的趨勢(shì)。結(jié)果顯示

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