2-羥基-4-甲基苯甲醛的合成工藝研究.pdf

1、癌癥，也稱惡性腫瘤是目前嚴(yán)重威脅人類生命健康和生活質(zhì)量的重大疾病。據(jù)專家預(yù)測，到2020年世界人口數(shù)量將突破80億，癌癥新發(fā)病患者將達(dá)到2000萬人，1200萬將死于癌癥，癌癥將成為本世紀(jì)人類健康的頭號殺手。
　　 蒽醌類藥物是一類非常有效且常用的抗腫瘤藥物，自上世紀(jì)末以阿霉素為代表的蒽醌類藥物投入臨床應(yīng)用以來，至今仍被廣泛應(yīng)用于多種實(shí)體瘤及白血病的化療。臨床常用的蒽醌類化療藥物包括阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素、阿克拉霉素、柔紅

2、霉素、米托蒽醌和去甲氧柔紅霉素等。
　　 食用香料香精是食品工業(yè)生產(chǎn)中重要的原材輔料，食用香精用于食品的加香，增加食品香氣香味，改善口感，以改善和提高食品的香味效果和食品的質(zhì)量檔次。食用香料是食品添加劑中數(shù)量最多、在食品中使用面最廣的一類添加劑，是食品添加劑的重要組成部分。
　　 2-羥基-4-甲基苯甲醛其本身就是一種食用香料，已經(jīng)廣泛應(yīng)用于食品行業(yè)，并且它是合成蒽醌類抗癌藥物的重要中間體。所以研究2-羥基-4-甲基苯甲

3、醛的合成工藝路線，改進(jìn)其工業(yè)化生產(chǎn)工藝，對人類生命健康和提高生活質(zhì)量具有很重要的現(xiàn)實(shí)意義。本文研究內(nèi)容如下：
　　 (1)以間甲酚為原料，與氯甲基甲醚在不同溶劑中反應(yīng)生成甲氧基-(3-甲基)苯甲醚。考察了不同配比對反應(yīng)的影響，重點(diǎn)考察了該反應(yīng)中不同溶劑和反應(yīng)時(shí)間對收率的影響；
　　 (2)甲氧基-(3-甲基)苯甲醚在叔丁基鋰的條件下脫去H生產(chǎn)該產(chǎn)物的鋰鹽，再與N，N-二甲基甲酰胺反應(yīng)生成4-甲基-2(甲氧基)甲氧基苯甲醛

4、。主要考察了反應(yīng)溫度的影響，重點(diǎn)考察配比，反應(yīng)時(shí)間對反應(yīng)進(jìn)行的影響；
　　 (3)4-甲基-2(甲氧基)甲氧基苯甲醛在稀鹽酸的條件下脫去保護(hù)基，得到終產(chǎn)物2-羥基-4-甲基苯甲醛。主要考察反應(yīng)溫度與時(shí)間對反應(yīng)的影響；最后產(chǎn)物的重結(jié)晶，主要考察重結(jié)晶溶劑對重結(jié)晶效果的影響；
　　 (4)以間甲酚，多聚甲醛為原料直接合成2-羥基-4-甲基苯甲醛。主要考察了催化劑對反應(yīng)的影響。
　　 通過以上研究比較確定一條最優(yōu)路線：