嘌呤羧酸、哌嗪羧酸、三氮唑核苷和縮氨基硫脲類化合物的設(shè)計合成及生物活性研究.pdf

1、抗菌、抗病毒及抗腫瘤藥物的研究是當(dāng)今藥物化學(xué)中的熱點課題.該文致力于N取代嘌呤及哌嗪羧酸、三氮唑核苷衍生物和縮氨基硫脲類化合物的設(shè)計合成及生物活性研究,取得了一些具有重要學(xué)術(shù)意義和應(yīng)用前景的創(chuàng)新性結(jié)果.設(shè)計合成了9位N取代嘌噙羧酸(酯)8個,N取代哌嗪羧酸5個,三氮唑核苷衍生物4個,縮氨基硫脲化合物18個,共計35個化合物,其中32個為新化合物.特別深入的研究了微波輻射條件下縮氨基硫脲類化合物的合成方法,優(yōu)化的反應(yīng)條件,實現(xiàn)了一條簡便、

2、有效、快速、合乎綠色化學(xué)原則的合成縮氨基硫脲類化合物的新方法—微波法.該法與經(jīng)典合成方法相比,顯著的縮短了反應(yīng)時間(微波輻射反應(yīng)時間比經(jīng)典法反應(yīng)時間縮短了16~24倍),目標(biāo)物的收率了得到了一定程度的提高,而且溶劑的用量僅為經(jīng)典法的1/4.為了驗證設(shè)計思想,我們將部分目標(biāo)化合物進行了體外生物活性測試,結(jié)果表明4個5'位改造的三氮唑核苷類似化合物中,有兩個化合物對流感甲型病毒具有不同程度的抑制作用.這些結(jié)果,初步證實了該課題的設(shè)計思想具有