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1、山東理工大學(xué)山東理工大學(xué)碩士學(xué)位論文肉桂酸類過(guò)渡金屬鹽與有機(jī)胺的配合物的肉桂酸類過(guò)渡金屬鹽與有機(jī)胺的配合物的合成,結(jié)構(gòu)及活性合成,結(jié)構(gòu)及活性Synthesisstructurebiologicalevaluationoftransitionmetalcomplexeswithcinnamatederivatesganicdiamines研究生:朱惠指導(dǎo)教師:朱海亮朱海亮教授教授申請(qǐng)學(xué)位門(mén)類級(jí)別:理學(xué)碩士學(xué)科專業(yè)名稱:生物物理學(xué)生物物理學(xué)
2、研究方向:藥物合成與設(shè)計(jì)藥物合成與設(shè)計(jì)論文完成日期:20142014年4月2020日單位代碼:10433學(xué)號(hào):Y1106191分類號(hào):R914密級(jí):山東理工大學(xué)碩士學(xué)位論文摘要I摘要肉桂酸又稱苯丙氨酸是一種有機(jī)酸。一些肉桂酸的衍生物具有潛在的抗菌、抗真菌、抗腫瘤、抗結(jié)核和抗氧化的作用,在醫(yī)藥界被廣泛應(yīng)用于抗癌及其他疾病的治療。一些過(guò)渡金屬參與生命體的正常代謝,它們中的一部分作為輔助因子與底物蛋白一起構(gòu)成全酶,可以催化生物體內(nèi)的生化反應(yīng),
3、另一部分可直接治療疾病,由于不易吸收,甚至?xí)鹬卸?,過(guò)渡金屬一般不可直接服用。將有機(jī)酸與過(guò)渡金屬結(jié)合,優(yōu)化其功能活性,避免毒副反應(yīng)是科學(xué)家們關(guān)注的焦點(diǎn),近年來(lái)也有很多文獻(xiàn)報(bào)道過(guò)渡金屬配合物具有更好的抗菌,抗腫瘤等生物活性。本實(shí)驗(yàn)合成了新的肉桂酸衍生物配體,并成功的得到了五種新型的肉桂酸類過(guò)渡金屬鹽與有機(jī)胺的配合物,通過(guò)單晶XRD結(jié)構(gòu)分析及部分傅里葉紅外光譜準(zhǔn)確測(cè)定了配合物的結(jié)構(gòu),選擇性的對(duì)五種配位化合物進(jìn)行了尿素酶抑制活性以及體外抗菌
4、活性的測(cè)試,簡(jiǎn)述如下:1以藜蘆醛為原料通過(guò)化學(xué)合成的方法合成新的肉桂酸衍生物,34二甲氧基肉桂酸并采用常規(guī)溶液反應(yīng)法分步合成三種新型的金屬配合物,分別是34二甲氧基肉桂酸,過(guò)渡金屬銅與12丙二胺的金屬配合物(過(guò)渡金屬配合物1);34二甲氧基肉桂酸,過(guò)渡金屬銅與13丙二胺的金屬配合物(過(guò)渡金屬配合物2);34二甲氧基肉桂酸,過(guò)渡金屬鎳與丙二胺的金屬配合物(過(guò)渡金屬配合物3)。進(jìn)行的尿素酶抑制活性測(cè)試結(jié)果顯示,三種新型的金屬配合物均具有抑制
5、尿素酶活性,其中兩種Cu()Ⅱ的過(guò)渡金屬配合物的抑制活性最好其IC50分別為4.71μM和3.15μM,與其配體34二甲氧基肉桂酸相比具有更好的活性。2以對(duì)甲砜基苯甲醛為原料合成對(duì)甲砜基肉桂酸,采用常規(guī)溶液反應(yīng)法直接合成兩種新型Zn(Ⅱ)的過(guò)渡金屬配合物,分別為對(duì)甲砜基肉桂酸,過(guò)渡金屬鋅與44聯(lián)吡啶的金屬配合物(過(guò)渡金屬配合物4);甲砜基肉桂酸,過(guò)渡金屬鋅與3((1H咪唑1基)甲基)吡啶的金屬配合物(過(guò)渡金屬配合物5)。并與其它兩種Zn
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