平喘藥物的分類及用藥知識(shí)

1、平喘藥物的藥理藥代及其代表 藥品的說明書解讀 諶志軍 20161223,收縮平滑肌,被炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)的血管,炎癥和腫脹,增多的積液,管腔內(nèi)徑縮小,粘膜層,平滑肌,支氣管管腔,血管,支氣管哮喘,一種慢性氣道炎癥性疾病,基本病理是炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)、 粘膜下組織水腫、氣道反應(yīng)性亢進(jìn)等表現(xiàn)。,,平喘藥物是指能緩解、消除和預(yù)防支氣管哮喘的一類藥物,,腎上腺素β-2受體激動(dòng)劑,磷酸二酯酶抑制劑,M膽堿受體阻斷劑,支氣管擴(kuò)張藥,抗炎抗過敏平

2、喘藥,抗過敏平喘藥,白三烯受體阻斷劑,吸入性糖皮質(zhì)激素,作用于呼吸道平滑肌、肥大細(xì)胞等β-2受體,控制哮喘急性發(fā)作首選藥,短效β-2受體激動(dòng)劑,長(zhǎng)效β-2受體激動(dòng)劑,緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選,,沙丁胺醇,特布他林,福莫特羅,沙美特羅,丙卡特羅,班布特羅,沙丁胺醇控釋片,不良反應(yīng),用藥監(jiān)護(hù),禁忌癥,高劑量時(shí)引起嚴(yán)重的低鉀血癥。震顫、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸長(zhǎng)期、單一應(yīng)用、產(chǎn)生耐藥性,妊娠期,與糖皮質(zhì)激素、利尿劑合用，加重低血

3、鉀不宜合用β-2受體阻斷劑（普萘洛爾）與茶堿類藥合用，增強(qiáng)對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反應(yīng)也加重,首選吸入給藥?kù)o脈用藥會(huì)增加血糖濃度，需要加強(qiáng)血糖監(jiān)測(cè),M膽堿受體阻斷劑,阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性，松弛支氣管平滑肌，并減少痰液分泌,作用比β-2受體激動(dòng)劑弱，起效也 較慢，但長(zhǎng)期應(yīng)用不易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)老年患者的 療效不低于年輕患者，適宜用于有吸煙史的老年哮喘患者,用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎的維持治療，及C

4、OPD輕癥患者短期緩解癥狀,長(zhǎng)效，適用于可逆性氣道阻塞的維持治療和COPD。不適用于緩解急性支氣管痙攣,異丙托溴銨,噻托溴銨,不良反應(yīng),用藥監(jiān)護(hù),禁忌癥,過敏（包括皮疹、蕁麻疹和 血管性水腫）、口腔干燥與苦味、視物模糊、青光眼,阿托品或 其衍生物過敏患者 禁用,與β-2受體激動(dòng)劑、磷酸二酯酶抑制劑及吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合，尤其適用于夜間哮喘及多痰患者哮喘急性發(fā)作，與β-2受體激動(dòng)劑有協(xié)同作用。不慎污染眼睛，首選使用縮瞳藥

5、注意不良反應(yīng)：口干、便秘、瞳孔散大、視物模糊、眼壓升高、眼瞼炎、排尿困難、心悸,磷酸二酯酶抑制劑,抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使環(huán)磷腺苷（cAMP）和環(huán)磷鳥苷（cGMP）的水解，提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或 cGMP的濃度，并可抑制免疫和炎癥細(xì)胞,緩解成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘發(fā)作，哮喘急性發(fā)作后的維持治療。可致心律失常,茶堿和乙二胺化合物。乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度。很少用于哮喘重度發(fā)作?？墒骨嗝顾販缁罨蚴?作用較氨茶堿強(qiáng)1

6、0-15倍，并有鎮(zhèn)咳作用。,平喘作用只有氨茶堿的1/10，對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小，尤其適用于伴心動(dòng)過速和哮喘患者,茶 堿,氨茶堿,多索茶堿,二羥丙茶堿,不良反應(yīng),用藥監(jiān)護(hù),禁忌癥,常見過度興奮、煩躁、呼吸急促、震顫和眩暈。大劑量時(shí)會(huì)發(fā)生發(fā)熱、驚厥、心動(dòng)過速、嚴(yán)重心律失常、陣發(fā)性痙攣，嚴(yán)重者甚至呼吸心跳驟停而致死,對(duì)茶堿不耐受,有效血漿濃度（5-20ug/ml）與中毒藥物濃度（大于20ug/ml）比較接近，難以掌握，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿血漿

7、濃度。空腹口服，吸收較快。白天吸收快，而晚間吸收較慢采取日低夜高的給藥劑量。多數(shù)以睡前服用為佳。氨茶堿早晨7點(diǎn)服用效果最好，毒性最低，宜于晨服。,不良反應(yīng)多，已降為二線用藥,,吸入性糖皮質(zhì)激素,目前哮喘的控制主要采用以糖皮質(zhì)激素為主的長(zhǎng)期綜合治療,不能根治,強(qiáng)大抗炎功能，是控制 氣道炎癥、控制哮喘癥狀、預(yù)防哮喘發(fā)作的最有效藥物，是哮喘長(zhǎng)期控制的首選藥,經(jīng)胃腸道吸收的部分存在首關(guān)效應(yīng)，使得全身不良反應(yīng)較少,口腔吸收部分生物利用度很

8、小，全身不良反應(yīng)較小,只需每日一次，依從性較好。用于支氣管哮喘的長(zhǎng)期控制,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地 奈德,不良反應(yīng),用藥監(jiān)護(hù),禁忌癥,1、口腔及咽喉部的念珠菌定植（鵝口瘡）、聲音嘶啞、咽喉部不適。2、皮膚瘀斑、骨密度降低、腎上腺功能抑制3、兒童長(zhǎng)療程用藥影響生長(zhǎng)發(fā)育與性格，出現(xiàn)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩與活動(dòng)過度、易激怒的傾向4、輕度增加青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)5、反常性的支氣管異常痙攣伴哮喘加重,哮喘急 性發(fā)作期,1、預(yù)防性用藥，起效緩

9、慢且須連續(xù)和規(guī)律地應(yīng)用2日以上方能充分發(fā)揮作用，即使無癥狀仍應(yīng)常規(guī)使用。2、吸入性糖皮質(zhì)激素如氣霧劑和干粉吸入劑通常需要連續(xù)、規(guī)律地吸入1周后方能生效，一般連續(xù)應(yīng)用2年。3、噴后應(yīng)立即采用氯化鈉溶液漱口，以減少口腔真菌繼發(fā)感染的機(jī)會(huì),抑制白三烯與受體結(jié)合，緩解哮喘癥狀,用于15歲及以上哮喘患者的預(yù)防和長(zhǎng)期治療,肝功能不全者禁用,單獨(dú)應(yīng)用于輕度、持續(xù)哮喘，尤其阿司匹林哮喘、運(yùn)動(dòng)性哮喘，無法應(yīng)用或不愿使用吸入性糖皮質(zhì)激素以及伴有過敏性鼻

10、炎的哮喘患者,孟魯 司特,扎魯 司特,不良反應(yīng),用藥監(jiān)護(hù),禁忌癥,常見嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管炎性皮疹、心肺系統(tǒng)異?；蚰┥疑窠?jīng)異常。腹痛、頭痛、過敏反應(yīng)（蕁麻疹和血管性水腫）、肢體水腫、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、高膽紅素血癥,妊娠期哺乳期,1、急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用2、白三烯受體阻斷劑起效緩慢、作用較弱，連續(xù)應(yīng)用4周 后才見療效，且有蓄積性，僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定 期的控制。3、與糖皮質(zhì)激素合用以減少其劑量,肥大