自體活性物質(zhì)藥理

1、2024年3月15日星期五8時15分23秒,1,第8章 自體活性物質(zhì)藥理,學習要求：了解抗組胺藥（H1受體阻斷藥、H2受體阻斷藥）。了解解熱鎮(zhèn)痛抗風濕藥的概念及常用藥物（乙酰苯胺類、吡唑酮類、水楊酸類、其他類）。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,2,第一節(jié)抗組胺藥,,組胺,肥大細胞,,理化等因素或抗原抗體反應,,H1受體H2受體,,皮膚眼睛血管肺胃,,,刺激,,過敏反應,2024年3月15日星期五8時

2、15分23秒,3,理化因素,各種機械損性傷、X線、紫外線、燒傷、細菌毒素、抗原抗體復合物及蛋白水解酶等。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,4,組胺Histaminum,呼吸系統(tǒng)：引起支氣管平滑肌痙攣，支氣管粘膜腫脹，嚴重時甚至可發(fā)生肺氣腫。心血管系統(tǒng)：引起毛細血管和小動脈擴張，血管壁通透性增大，血漿向組織滲透，血液濃縮，血壓顯著下降，并反射性地引起心率加快。由于血漿滲入組織引起皮膚腫脹，刺激皮下感覺神經(jīng)末梢，可產(chǎn)生癢感和疼

3、痛。還可引起子宮平滑肌收縮。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,5,過敏反應機理,過敏原,B細胞,抗體IgE或IgG,與肥大細胞或嗜酸性粒細胞結(jié)合,過敏原,脫顆粒釋放組織胺5-羥色胺SRS-A等,皮膚過敏反應（蕁麻疹、濕疹血管性水腫）,消化道過敏反應（食物過敏性胃腸炎）,呼吸道過敏反應（過敏性鼻炎、支氣管哮喘）,全身過敏反應（過敏性休克）,毛細血管擴張、血管通透性增強平滑肌收縮、腺體分泌增加,,,

4、,,,,,,,,,,,2024年3月15日星期五8時15分23秒,6,抗組胺藥應用注意點,抗組胺藥只能對抗組胺的作用，但不能制止組胺的產(chǎn)生，也不能使其破壞。因此抗組胺藥必須持續(xù)應用到病因除去，同時應給予對因治療。如果病因未除而中斷抗組胺藥，疾病就將復發(fā)。對于嚴重的急性過敏性疾病，抗組胺藥的作用通常太慢除非靜注，所以一般先給予腎上腺素，然后內(nèi)服或肌注抗組胺藥。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,7,抗組胺藥,一、H1受體阻斷藥

5、常用藥物：鹽酸苯海拉明、鹽酸異丙嗪、氯苯那敏等。二、H2受體阻斷藥常用藥物有：甲氰咪胍、呋喃硝胺等。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,8,一、H1受體阻斷藥,鹽酸苯海拉明（Diphenhydraminum）作用：抗組胺作用、中樞抑制作用、局部麻醉作用。與氨茶堿、維生素C或鈣劑合用能提高療效。應用：過敏性疾病及組織損傷并伴有全身組胺釋放的疾病。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,9,鹽酸異丙嗪(Prome

6、thazium),作用：抗組胺作用?？杉訌婃?zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥和局部麻醉藥的作用。降溫止吐作用。應用：過敏性疾病及組織損傷并伴有全身組胺釋放的疾病。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,10,氯苯那敏(Chlorpheniraminum),作用：抗組胺作用。應用：治療過敏性疾病。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,11,二、H2受體阻斷藥,甲氰咪胍Cimetidine Capsule作用：能明顯的抑制胃酸分泌，使胃

7、酸的來源減少，也使胃蛋白酶的活性降低，減弱其對胃粘膜及潰瘍面的侵蝕、消化作用，有利于潰瘍的愈合。對抗雄性激素的作用，并能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應。,應用：主要用于治療胃及十二指腸潰瘍及上消化道出血。,胃潰瘍,2024年3月15日星期五8時15分23秒,12,呋喃硝胺ranitidine,作用：為組胺H2受體拮抗劑。能抑制基礎胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸減少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和長效的特點。應用：常用于良性

8、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食道炎及胃泌素瘤。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,13,組胺Histaminum,作用：主要作用于心血管、平滑肌和外分泌腺。消化系統(tǒng)：可引起唾液、胰液，尤其是胃液大量分泌；促進胃腸平滑肌痙攣，出現(xiàn)腹瀉與疝痛；在牛羊可引起瘤胃麻痹、抑制噯氣。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,14,第二節(jié)解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕藥,定義：是具有解熱和鎮(zhèn)痛作用的藥物，其中大多數(shù)還有消炎抗風濕作用，故把

9、這類藥物統(tǒng)稱為解熱鎮(zhèn)痛抗風濕。解熱鎮(zhèn)痛藥的作用示意圖常用藥物：1、乙酰苯胺類：非那西丁、對乙酰氨基酚2、吡唑酮類：氨基比林、安乃近、保泰松3、水楊酸類：阿司匹林、水楊酸鈉4、其他：吲哚美辛、芐達明、萘普生,2024年3月15日星期五8時15分23秒,15,解熱機理,解熱鎮(zhèn)痛藥是通過抑制PGE合成和釋放而發(fā)揮解熱作用，其作用部位在體溫中樞，使散熱加強，而對產(chǎn)熱過程無影響。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,16,鎮(zhèn)痛

10、機理,發(fā)炎組織的疼痛是由于組織促使致痛物質(zhì)如組胺、5-羥色胺、血管緩激肽等釋放及前列腺素合成，作用于神經(jīng)末梢而發(fā)生致痛反應。鎮(zhèn)痛作用主要是抑制前列腺素的合成以及緩激肽、組胺和5-羥色胺等自體活性物質(zhì)的釋放。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,17,抗風濕機理,水楊酸類有明顯的消炎、抗風濕作用，不能消除病因，但能緩解臨床癥狀。其消炎作用也與抑制PG、緩激肽等致炎物質(zhì)的合成、釋放有關(guān)。其抗風濕作用則是本類藥物解熱、鎮(zhèn)痛和消炎

11、作用的綜合結(jié)果。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,18,解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕藥的作用,粒細胞,內(nèi)熱原,致痛因素,組織損傷,緩激肽組織胺等,PGE,解熱鎮(zhèn)痛藥,,釋放,體溫中樞,PGE,,,,,+,鎮(zhèn)痛抗炎作用,解熱作用,產(chǎn)熱增加,散熱減少,,,,,代謝增高,肌肉收縮,血管收縮,汗液減少,,,,,,,,,炎癥疼痛,致炎致痛,,,,釋放,致炎致痛,增敏,,,,,,,,,,抑制合成,促進合成,,,2024年3月1

12、5日星期五8時15分23秒,19,非那西丁Phenacetinum,體內(nèi)過程：內(nèi)服吸收迅速而完全。在肝臟代謝，大部分去乙基變?yōu)閾錈嵯⑼?，小部分去乙酰基變?yōu)閷Π被揭颐?。作用：具有解熱?zhèn)痛作用。解熱作用顯著，作用持久但較徐緩。鎮(zhèn)痛作用：與水楊酸類合用有協(xié)同作用，可使鎮(zhèn)痛效果加強。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,20,非那西丁Phenacetinum,對氨基苯乙醚：可使血紅蛋白變?yōu)楦哞F血紅蛋白，其毒性可能與此有關(guān)。故應避

13、免用量過大。腎肝機能損害的患畜慎用。,應用：作解熱鎮(zhèn)痛藥，主要用于動物的神經(jīng)痛、肌肉痛等。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,21,對乙酰氨基酚Acetaminophen,作用：解熱鎮(zhèn)痛作用較強而持久，副作用小。應用：常用于中小動物的解熱和鎮(zhèn)痛藥。,注意：本品不宜用于貓，易引起貓的紅細胞溶解和肝壞死。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,22,氨基比林Amidopyrinum,作用：解熱鎮(zhèn)痛作用徐緩而持久，與巴比妥類

14、配伍使用可加強鎮(zhèn)痛效果。本品還有消炎和抗風濕的作用。應用：用于肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、馬騾疝痛，也可用于治療急性風濕性關(guān)節(jié)炎，藥效可持續(xù)1~4h。,注意：長期連續(xù)使用，可引起顆粒白細胞減少癥。,酸,中,堿,酸,,2024年3月15日星期五8時15分23秒,23,安乃近Analginum,作用：解熱鎮(zhèn)痛作用強而快，肌注后10~20min出現(xiàn)藥效，作用維持1~2h左右。也有較強的消炎抗風濕作用。應用：常用于解熱、鎮(zhèn)痛和抗風濕。也可用于馬騾疝

15、痛，可較快地緩解腹痛癥狀，但不影響腸蠕動。,注意：劑量過大有時可引起大量出汗甚至虛脫。長期使用可產(chǎn)生顆粒白細胞缺乏癥。,酸,中,堿,,2024年3月15日星期五8時15分23秒,24,保泰松Phenylbutazonum,作用：解熱鎮(zhèn)痛的作用比氨基比林弱而遲緩，且毒性大，故較少用為解熱痛藥。但其消炎抗風濕作用比氨基比林和水楊酸類強?？寡讬C理：可能與能降低局部血管滲透性及增進尿酸鹽排泄有關(guān)。,2024年3月15日星期五8時15分23秒

16、,25,保泰松Phenylbutazonum,應用：常用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎及痛風等（需連續(xù)用藥）。,痛風,類風濕性關(guān)節(jié)炎,2024年3月15日星期五8時15分23秒,26,阿司匹林（乙酰水楊酸，Aspirinum）,作用：有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎抗風濕和促進尿酸鹽排泄的作用。解熱作用強，內(nèi)服后30~45min顯效，經(jīng)2~3h達高峰，維持4~6h。在胃內(nèi)不被破壞，故對胃粘膜的刺激作用比水楊酸鈉小。鎮(zhèn)痛作用較弱，但比水楊酸鈉強。,202

17、4年3月15日星期五8時15分23秒,27,阿司匹林（乙酰水楊酸，Aspirinum）,抗風濕作用顯著，用藥后癥狀明顯減輕，曾作為風濕病的鑒別診斷藥。,應用：常用于多種原因引起的高熱、風濕病、神經(jīng)肌肉痛和痛風。,痛風,2024年3月15日星期五8時15分23秒,28,阿司匹林（乙酰水楊酸，Aspirinum）,小劑量阿匹林有抑制血小板凝集的作用，目前人醫(yī)已用于防止血栓的形成，術(shù)后心肌梗塞和腦血管栓塞等。,注意：不宜用于貓，對貓有嚴重的

18、毒性反應。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,29,水楊酸鈉（柳酸鈉，Natrii Salicylas）,作用：解熱作用較弱，故臨床上不作解熱鎮(zhèn)痛藥用。消炎抗風濕作用較強，其作用機理與抑制體內(nèi)PG的合成有關(guān)。,應用：多用于治療風濕性關(guān)節(jié)炎，能迅速止痛、消腫和降溫，也可促進尿酸排出而治療痛風。,風濕性關(guān)節(jié)炎,2024年3月15日星期五8時15分23秒,30,水楊酸鈉（柳酸鈉，Natrii Salicylas）,不良反應：內(nèi)服時

19、，在胃酸作用下，游離出水楊酸，對胃有刺激性，應用時需同時與淀粉或經(jīng)稀釋后灌服。靜注要緩慢，且不可漏出血管外。長期或大劑量使用時，能抑制肝臟生成凝血酶原，使血中凝血酶原酶原降低而引起出血。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,31,吲哚美辛（消炎痛，Indomethacinum）,抗炎作用：對炎性疼痛作用顯著，其抗炎作用比保泰松強48倍，甚至比氫化可的松還強。與糖皮質(zhì)激素合用可呈現(xiàn)相加作用，并可減少糖皮質(zhì)激素的用量，減輕副作用

20、。,作用：內(nèi)服吸收迅速而完全，經(jīng)1.5~2h血中濃度達到高峰。具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,32,吲哚美辛（消炎痛，Indomethacinum）,抗炎機理：抑制血管壁的通透性，穩(wěn)定溶酶體膜和抑制前列腺素的合成有關(guān)。解熱作用比阿司匹林強10倍，藥效快而顯著。鎮(zhèn)痛作用較弱，但對炎性疼痛作用顯著。應用：主要用于風濕性關(guān)節(jié)炎，尤其是慢性關(guān)節(jié)炎。也可用于神經(jīng)痛、腱炎、腱鞘炎等。如與阿司匹林、保泰松

21、、糖皮質(zhì)激素合用，可使療效增強。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,33,吲哚美辛（消炎痛，Indomethacinum）,不良反應：能引起嘔吐、腹痛、下痢、潰瘍，肝功能損傷等消化道刺激癥狀。注意：腎病及胃潰瘍者禁用。,胃潰瘍,,,2024年3月15日星期五8時15分23秒,34,芐達明（炎痛靜，Benzydaminum）,作用：有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用和肌肉松弛作用。鎮(zhèn)痛作用：對炎性疼痛的作用比吲哚美辛強，但消炎作用較弱。

22、與抗生素或磺胺類藥合用可增強療效。作用機理：與抑制體內(nèi)PG，穩(wěn)定溶酶體膜等因素有關(guān)。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,35,芐達明（炎痛靜，Benzydaminum）,應用：可用于手術(shù)、外傷、風濕性關(guān)節(jié)炎等炎性疼痛，與抗生素合用可治療牛支氣管炎和乳腺炎。,注意：連續(xù)用藥可產(chǎn)生輕微的消化障礙和白細胞減少。本品對濕疹性耳炎及齒齦炎無效。,風濕性關(guān)節(jié)炎,2024年3月15日星期五8時15分23秒,36,萘普生（消痛靈，Napro

23、xen ）,作用：具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。比保泰松、阿司匹林作用強。應用：用于治療風濕病、肌腱炎、痛風等，毒性較小。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,37,復習題,解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機理是什么？解熱鎮(zhèn)痛藥是通過抑制PGE合成和釋放而發(fā)揮解熱作用，其作用部位在體溫中樞，使散熱（如皮膚血管擴張，排汗增加，呼吸加快等）加強，而對產(chǎn)熱過程無影響。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,38,復習題,臨床上為什么不應輕易使用

24、解熱藥？熱型可作為診斷某些疾病的重要參考依據(jù)；使用解熱藥要慎重，不要見熱就用，尤其是不能過量使用，以免動物出汗過多，引起虛脫。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,39,復習題,試比較各類解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎及抗風濕藥的作用？苯胺類：例如對乙酰氨基酚，非那西丁。以解熱為主。吡唑酮類：以鎮(zhèn)痛為主。例如氨基比林、安乃近、保泰松。水楊酸類：以抗風濕為主。例如阿司匹林、水楊酸鈉。吲哚乙酸類：以消炎為主。例如吲哚美辛、芐達明、萘普

25、生。,2024年3月15日星期五8時15分23秒,40,復習題,1、解熱藥能使發(fā)熱動物的體溫（ ）A、得以提高B、達到平衡 C、顯著下降 D、降至正常2、目前解熱、鎮(zhèn)痛藥物的主要作用機理是（　）A抑制體溫調(diào)節(jié)中樞 B興奮中樞抗病系統(tǒng)C抑制前列腺素的合成與釋放 D 以上都不是 3、安乃近常用作 （ ）A．消炎抗風濕 B．解熱消炎 C．鎮(zhèn)痛消炎 D．解熱鎮(zhèn)痛,2024年3月15日星期五8時15分23秒