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文檔簡介
1、皮膚增白藥和著色藥,學習目標,1.掌握氫醌、壬二酸、曲酸和補骨脂素的藥理作用和臨床應用; 2.熟悉α-熊果酸苷和β-熊果酸、光甘草定、抗壞血酸的藥理作用和臨床應用; 3.了解黑素的分類和合成的調控。,皮膚增白藥是使皮膚色素異常沉著減輕,用于治療色素異常沉著性皮膚病,或使原有皮膚增白,用于美容的藥物。皮膚著色藥是使皮膚色素異常減退恢復正常膚色的藥物,用于白斑類皮膚病的治療。皮膚顏色的不同主要決定于黑素代謝的差異。,第一節(jié)
2、黑素代謝,一、皮膚的黑素單位 人的表皮和真皮交界處有黑素細胞,其細胞質內有一種特殊的細胞器,稱為黑素體。在黑素體內可合成黑素,成熟的黑素體通過樹突轉運到周圍的角質形成細胞,每個黑素細胞與其周圍20~36個接受黑素的角質形成細胞構成一個結構和功能單位,稱為表皮黑體單位。加上黑素向真皮移行及隨之消失的過程,合稱皮膚黑素單位。,功能: 1、形成黑素體 2、轉運黑素體 3、黑素體的彌散或消失 4、向真皮內轉運
3、,二、黑素體的代謝黑素體的類型 1、真黑素:由酪氨酸、多巴、多巴胺和酪胺等合成,呈黑色或褐色。 2、褐黑素:由多巴醌和半胱氨酸轉化而成的含硫黑素,呈紅色或黃色,是黑素合成的中間產(chǎn)物。 3、神經(jīng)黑素:存在與中樞神經(jīng)系統(tǒng)軸突中,呈棕色。,黑素生化合成的調節(jié) 一般認為有4個酪氨酸酶基因家族成員參與黑素合成的調控,其中酪氨酸酶是黑素合成的主要限速酶。,三、皮膚的顏色 皮膚的顏色分固有皮膚顏色和可變皮膚顏色 1、固有皮膚
4、顏色及其影響因素:固有皮膚顏色是指出生時便具有的皮膚顏色,未受日光照射和其他因素的影響,由遺傳基因調控。主要與以下因素有關:(1)皮膚中黑素的含量(2)皮膚血流的顏色(3)皮膚組織學方面的差異(4)皮膚中胡蘿卜素的含量,2、可變皮膚顏色及其影響因素:是因受許多因素的影響而變化的皮膚顏色,可以返回到固有皮膚顏色。影響因素主要有:(1)紫外線的照射(2)含巰基的化合物(3)維生素和氨基酸(4)微量元素(5)內分泌因素,第二
5、節(jié) 皮膚色素沉著異常的分類,主要分為兩大類一、色素沉著增多性疾病二、色素減退性疾病,一、色素沉著增多性疾病 臨床常見的疾病主要包括以下幾類1 黑素細胞活性增強:遺傳性雀斑,種族性黑皮病繼發(fā)性的改變,如UV和X線照射炎癥后色素沉著2 黑素細胞數(shù)目增加:色痣、咖啡斑、黑痣,二、色素減退性疾病(1)黑素細胞活性減退:銀屑病和麻風病的皮膚異常(2)黑素細胞數(shù)目減少:白癜風和斑駁病(3)酪氨酸及酪氨酸酶異常:白化病
6、和苯丙酮尿癥,第三節(jié) 皮膚增白藥,皮膚增白藥主要是通過干擾黑素的生物合成,減輕皮膚色素沉著,增白皮膚。還有一些藥的機制尚不清楚。主要有以下幾類:,一、酪氨酸酶抑制型皮膚增白藥氫醌:作用機制:抑制酪氨酸酶活性,從而抑制黑素合成抑制黑素體形成或(和)增加其分解促使黑素細胞變形、凋亡,臨床應用:可用于治療黃褐斑、雀斑、色素性化妝品皮炎、瑞爾黑變病、特發(fā)性多發(fā)性斑狀色素沉著癥、炎癥后色素性口周紅斑等。氫醌的療效與其濃度、所用的基
7、質和產(chǎn)品化學穩(wěn)定性有關。其濃度越高,效果越好,但是刺激性也越大。因此氫醌的濃度不應該大于5%。,不良反應及其防治 外用可產(chǎn)生紅斑、脫屑、瘙癢和刺痛感等刺激性皮炎,也可以產(chǎn)生接觸過敏性皮炎和炎癥色素沉著。治療局部正常皮膚也可能發(fā)生色素脫失。這些不良反應停藥后可恢復正常。,二 、非酪氨酸酶抑制劑型皮膚增白劑抗壞血酸(VC):藥理作用1、能使深色氧化型色素還原為淺色還原型色素2、抑制多巴和多巴醌的自動氧化,而抑制黑素的合成
8、3、促進皮膚膠原合成,延緩皮膚自然老化和光老化,臨床應用 臨床上治療色素沉著性皮膚病,還可用于防治皮膚自然老化和光老化。不良反應 嚴重的毒反應較少,大量口服有時誘發(fā)胃潰瘍、惡心、嘔吐等,靜脈注射偶爾出現(xiàn)過敏性休克、靜脈血栓。,第四節(jié) 皮膚著色藥,皮膚著色藥涂于皮膚后,在角質層產(chǎn)生顏色,治療白斑,可增加美容效果。,增加黑素形成藥補骨脂素及其衍生物藥理作用:刺激皮膚黑素沉著免疫抑制作用,臨床應用 1、
9、白癜風 2、銀屑病 3、斑禿 4、其它,不良反應 1、胃腸道反應 2、皮膚反應 3、視覺 4、其它,免疫抑制劑腎上腺皮質激素類 其確切的藥理作用機制尚不清楚,可能是通過調節(jié)機體免疫功能而產(chǎn)生治療作用,也可能與增強對皮膚黑素細胞的保護有關。,臨床應用: 主要用于治療白癜風,對進行期、病程短、暴露部位、局限型或散發(fā)型白斑者,療效顯著;反之則療效差。,不良反應 可產(chǎn)生局部痤瘡樣皮疹、毛囊炎
10、等,面部白斑忌用。,糾正細胞內鈣紊亂藥鈣泊三醇: 在體內能迅速轉化成無活性的代謝產(chǎn)物,故僅限于外用,對全身影響小。藥理作用: 1、細胞鈣代謝紊亂的調節(jié)作用 2、對角質形成細胞分化和增殖的調節(jié)作用 3、免疫抑制作用,臨床應用 1、白癜風 2、銀屑病 3、其它,減輕氧化應激藥假過氧化氫酶和氯化鈣:外用能滲入角質層且活性高于過氧化氫酶,可有效地清除過氧化氫,促進色素的形成。主要用于治療白癜風,Thank you
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