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文檔簡介
1、利尿劑的使用利尿劑的使用利尿藥的分類利尿藥的分類利尿藥是作用于腎臟,增加電解質(zhì)和水排泄,使尿量增多的藥物。按其效能和作用部位分為三類。1高效利尿藥高效利尿藥:主要作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部,如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。該藥能特異性地與C1競爭KNaCl共同轉(zhuǎn)運載體蛋白的Cl結(jié)合部位。高效利尿藥使K+的排泄增加,Cl的排出量超過Na+。主要經(jīng)近曲小管有機酸分泌機制分泌,隨尿以原形排出。呋塞米能降低腎血管阻力,增加腎血流量,改變腎
2、皮質(zhì)內(nèi)血流分布;還可降低充血性心衰患者左室充盈壓,減輕肺淤血。其不良反應(yīng)有:①代謝性堿中毒②脫水與電解質(zhì)紊亂,表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉和低氯堿血癥等。③其他潛在不良反應(yīng)包括耳毒性(尤其貓用高劑量注射)、大劑量可出現(xiàn)胃腸道擾亂和血液學(xué)擾亂。2中效利尿藥中效利尿藥:主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端;如噻嗪類、氯肽酮等。噻嗪類是廣泛應(yīng)用的一類口服利尿藥和降壓藥。氯噻酮雖無噻嗪環(huán)結(jié)構(gòu),但其藥理作用與噻嗪類相似。藥理作用為:①利尿作用。抑制遠(yuǎn)曲小管近
3、端KNaCl共同轉(zhuǎn)運載體。②抗尿崩癥作用。主要與抑制磷酸二酯酶的作用有關(guān);還因增加NaCl的排出,造成負(fù)鹽平衡,導(dǎo)致血漿滲透壓的降低,減輕口渴感和減少飲水量。③降壓作用。其不良反應(yīng)表現(xiàn)為:①電解質(zhì)紊亂。②潴留現(xiàn)象,如高尿酸血癥、高鈣血癥。③代謝變化與其抑制胰島素的分泌或抑制肝臟磷酸二酯酶的作用有關(guān),如高血糖、高脂血癥。④其他,如溶血性貧血、血小板減少、急性胰腺炎等。3低效利尿藥低效利尿藥:主要作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、
4、阿米洛利等,以及作用于近曲小管的利尿藥,如乙酰唑胺等。螺內(nèi)酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似。螺內(nèi)酯與醛固酮競爭醛固酮受體,阻礙蛋白質(zhì)的合成,抑制Na—K交換,減少Na的再吸收和K的分泌,表現(xiàn)出排Na、留K作用。其不良反應(yīng)較輕,可引起頭痛、困倦與精神紊亂等。有性激素樣副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障礙,婦女多毛癥等。氨苯蝶啶及阿米洛利阻滯管腔Na通道而減少Na的再吸收。長期服用可致高鉀血癥。利尿藥的臨床應(yīng)用:①消除水腫:心性水腫、腎性水腫、
5、肝性水腫、急性肺水腫及腦水腫。②慢性心功能不全的治療。③高血壓的治療。④加速某些毒物的排泄。⑤尿崩癥。⑥?腎功不全時首選。除非腎功嚴(yán)重受損(腎小球濾過率Ccr5mlmin)一般均能保持其利尿效果,在腎病綜合征(NS)或腎功能衰竭時應(yīng)適當(dāng)加大劑量或增加給藥次數(shù)?襻利尿劑所有快速血流動力學(xué)作用在慢性心衰(CHF)患者中減弱。襻利尿劑必須經(jīng)近曲小管分泌到管腔內(nèi)后才能在亨利氏環(huán)發(fā)揮利尿作用。幾乎所有心衰患者都存在不同程度的腎功受損,腎血流減少,
6、近曲小管離子轉(zhuǎn)運功能下降,腎小管排泌利劑量的功能下降,在心衰患者中利尿劑峰濃度降低,到達(dá)峰濃度的時間延長,因此必須提高襻利尿劑的劑量使用注意事項使用注意事項1腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應(yīng)超過1~2分鐘,大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1/2時即可達(dá)到同樣療效2本藥為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋3少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24
7、小時仍無效時應(yīng)停藥4孕婦及哺乳期婦女用藥,本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用,本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。5非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機會也增加,這與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)6與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時,與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。7與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈.托拉塞米托拉塞米?高效
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