藥物化學(xué)練習(xí)題

1、課堂練習(xí)題,一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要用途：,1、普魯卡因 2、溴新斯的明 3、異戊巴比妥 4、鹽酸普萘洛爾5、地西泮 6、 鹽酸氯丙嗪,7、鹽酸嗎啡 8、鹽酸哌替啶 9、阿替洛爾 10、馬來酸氯苯那敏 11、利多卡因 12、硝苯地平,二、寫出下列藥物的名稱及主要用途：,三、寫出下列藥物的設(shè)計(jì)思想,四、單項(xiàng)選擇題,

2、1．下列（ ）不是麻黃堿的作用 A 心跳加快 B 支氣管擴(kuò)張 C 抗炎作用 D 血壓升高 E 中樞興奮2．咖啡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核是（ ） A. 喹諾酮 B. 喹啉 C. 嘧啶 D. 黃嘌呤,3．若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為（ ） A. －O－

3、 B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－4．結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（ ） A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼 C. 二氫埃托啡 D. 鹽酸美沙酮 E. 噴他佐辛,4．嗎啡易被氧化變色是因分子結(jié)構(gòu)中含有（ ） A. 雙鍵

4、 B. 酚羥基 C. 醚鍵 D. 醇羥基5．下列鎮(zhèn)痛藥化學(xué)結(jié)構(gòu)中17位氮原子上由烯丙基取代的是（ ）　 A. 嗎啡 B. 美沙酮　 C. 納洛酮 D. 哌替啶6．下列藥物出現(xiàn)作用最快的是（ ）　　A. 戊巴比妥 B. 海索巴比妥　　C.

5、苯巴比妥 D. 異戊巴比妥7．地西泮的母核為（ ）　　A . 1，4-苯并二氮卓環(huán) B. 1，5-苯并二氮卓環(huán)　　C. 二苯并氮雜卓環(huán) D. 1，6苯并二氮卓環(huán),8．屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑的是（ ）。 A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 纈沙坦 D. 厄貝

6、沙坦9．某藥物英文名稱詞尾為- dipine ，此藥物可能的主要藥理作用是( )。 A. 抗病毒 B. 抗心絞痛 C. 降血脂 D. 抗高血壓10．能夠選擇性阻斷β1受體的藥物是（ ）。 A．普萘洛爾 B．拉貝洛爾 C．美托洛爾 D．維拉帕米

7、 E．奎尼丁,五、多項(xiàng)選擇題,1．利多卡因具有（ ） A 鎮(zhèn)痛作用 B 中樞興奮作用 C 抗心率失常作用 D 抗精神病作用 E 麻醉作用2．嗎啡的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)（ ） A 分子中具有兩個(gè)手性碳，故有旋光性 B 分子中有酚羥基，故和三氯化鐵顯色 C 分子中具酯的結(jié)構(gòu)，故遇酸、堿發(fā)生水解

8、 D 分子中具有氧化性基團(tuán)，易被空氣氧化3．下列屬于哌啶類的全合成鎮(zhèn)痛藥是（ ）　　A. 嗎啡 B.美沙酮　　C. 哌替啶 D. 納洛酮　　E. 芬太尼,4．影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是（ ） A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性質(zhì)

9、 D. 5取代基碳的數(shù)目 E. 酰胺氮上是否含烴基取代5．在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有（ ） A. 羥基的?；?B. 氮上的烷基化 C. 1位的脫氫 D. 羥基的烷基化 E. 除去D環(huán)6．硝苯地平的合成原料有（ ） A. β-萘酚 B. 氨水

10、 C. 苯并呋喃 D. 鄰硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯,7．腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括（ ） A. 具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架 B. β -碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體 C. a-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞 興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長 D. N上取代基對(duì)a和β受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響 E

11、. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基8．屬于選擇性β1受體拮抗劑有（ ） A. 阿替洛爾B. 美托洛爾 C. 拉貝洛爾D. 吲哚洛爾 E. 倍他洛爾,9．二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是（ ） A. 1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B. 3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档停魹橄趸鶆t激活鈣通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳

12、，酯基大小對(duì)活性影響不大，但不對(duì)稱酯影響作用部位D. 4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H < 甲基 < 環(huán)烷基 < 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降,10．對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu) （ ）R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)B. R3多數(shù)為OHC. X必須為酯鍵D. 氨基部分通常為

13、季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2－4個(gè)碳原子為好,,六、合成下列藥物,2、以鄰苯二酚為原料合成腎上腺素3、以α-萘酚為原料合成鹽酸普萘洛爾4、寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。,七、簡要回答下列問題,1. 與腎上腺素相比，從化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用較弱，但作用較持久，而且可以口服？2. 述以天然化合物為先導(dǎo)化合物尋找新藥的過程，以局麻藥普魯卡因的發(fā)現(xiàn)為例說明。3.