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文檔簡(jiǎn)介
1、腎上腺素腎上腺素(A或E)是腎上腺髓質(zhì)的主要激素,其生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素,然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺N甲基轉(zhuǎn)移酶(PNMT)的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取或人工合成。藥品簡(jiǎn)介藥品簡(jiǎn)介藥品名:腎上腺素別名:副腎堿、副腎素、鹽酸腎上腺素性狀:腎上腺素為白色結(jié)晶性粉末,常用其鹽酸鹽。本品性質(zhì)不穩(wěn)定,遇光易失效,在中性或堿性溶液中迅速氧化而呈紅色或棕色,活性消失,故使用時(shí)的忌與堿性藥
2、物合用。常用其鹽酸鹽,易溶于水。規(guī)格:鹽酸腎上腺素注射液:每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%貯藏:避光,于冷暗處密閉保存。體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程腎上腺素(A或E)是腎上腺髓質(zhì)的主要激素,其生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素,然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺N甲基轉(zhuǎn)移酶(PNMT)的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取或人工合成??诜?,在堿性腸液、腸粘膜、肝臟內(nèi)被破壞氧化失效,不能達(dá)到
3、有效血藥濃度,故口服無(wú)效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢,作用維持時(shí)間長(zhǎng),越1小時(shí)左右。肌肉注射因擴(kuò)張骨骼肌血管而吸收較為迅速,作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效,但作用僅維持?jǐn)?shù)分鐘。在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的兒茶酚O甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝,經(jīng)腎排泄,故作用短暫。藥理作用藥理作用腎上腺素主要激動(dòng)α和β受體。(一)心臟:作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1及β2受體,加強(qiáng)心肌收縮性
4、,加速傳導(dǎo),加快心率,提高心肌的興奮性;提高心肌代謝,使心肌耗氧量增加。(二)血管:激動(dòng)血管平滑肌上的α受體,血管收縮,以皮膚、粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈;內(nèi)臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;激動(dòng)骨骼肌和肝臟的血管平滑肌上β2受體,血管舒張。腎上腺素也能舒張冠狀血管。(三)血壓:治療量時(shí),由于心臟興奮,心排出量增加,故收縮壓升高;舒張壓不變或下降;此時(shí)脈壓加大,使身體各部位血液重新分配,有利于緊急狀態(tài)下機(jī)體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時(shí),
5、由于縮血管反應(yīng)使收縮壓和舒張壓均升高。此外,支氣管可促進(jìn)腎素的分泌。(四)平滑?。耗芗?dòng)支氣管平滑肌的β2受體,發(fā)揮強(qiáng)大的舒張作用。并能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)(組胺等),還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管的通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫。(五)代謝:能提高機(jī)體代謝。治療劑量下,可使耗氧量升高20%30%;促進(jìn)肝糖原分解、降低外周組織對(duì)葡萄糖攝取的作用,使血糖升高,激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游離脂肪酸升高。3與硝酸酯類
6、藥合用,可導(dǎo)致低血壓,硝酸酯類藥物的抗心絞痛作用減弱。4與麻黃素并用,對(duì)周圍小動(dòng)脈收縮作用呈協(xié)同作用,引起血壓劇烈上升,對(duì)哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。5與降血糖藥合用,降低后者的降血糖作用。6β受體阻滯劑可拮抗該品的支氣管擴(kuò)張作用和增強(qiáng)其縮血管作用,合用須慎重。7三環(huán)類抗抑郁藥可加強(qiáng)該品對(duì)心血管的作用,導(dǎo)致心律失常、高血壓或心動(dòng)過(guò)速。8與胍乙啶、利血平合用,該品效應(yīng)增強(qiáng),產(chǎn)生高血壓及心動(dòng)過(guò)速,而胍乙啶、利血平的降壓作用減弱。9禁與
7、堿性藥物配伍。藥品性狀發(fā)生改變,禁止使用。10與α受體阻斷劑合用,可致嚴(yán)重低血壓。速效擴(kuò)血管藥及a受體阻斷劑,可對(duì)抗大劑量該品所致的劇烈升壓效應(yīng)。11普魯卡因引起的休克,如用該品搶救,可引起室顫。12用氯仿、氯乙烷及氟烷進(jìn)行麻醉時(shí),禁用該品。以免心肌應(yīng)急性增高,引起嚴(yán)重的心律失常。13與異丙腎上腺素、去甲腎上腺素(三聯(lián)液)或加阿托品組成四聯(lián)液,可用于心臟復(fù)蘇,效果好。14、與灰壓敏并用,呈協(xié)同的血管擴(kuò)張效應(yīng),對(duì)心臟的興奮作用也增強(qiáng)。15
8、與吩噻嗪類藥物并用,可導(dǎo)致嚴(yán)重休克。16與甲狀腺激素并用,可使血壓顯著升高,誘發(fā)心血管意外。17利尿藥使血容量及血鈉降低時(shí),可減弱該品的升壓作用。用藥注意用藥注意1器質(zhì)性心臟病、高血壓病、冠狀動(dòng)脈病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊亂、尤其是室性心律紊亂、甲亢及糖尿病患者,以及腦組織挫傷、分娩患者禁用。2小兒、老年人、器質(zhì)性腦損害患者及孕婦應(yīng)慎用。3注射時(shí)必須輪換部位,以免引起組織壞死。長(zhǎng)期大量應(yīng)用該品可致耐藥性,停藥數(shù)天后,耐藥性消失
9、。4用于過(guò)敏性休克時(shí),應(yīng)補(bǔ)充血容量,以抵消血管滲透性增加所致的有效血容量不足。5使用該品時(shí)必須注意血壓、心率與心律變化,多次使用應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖。6心臟復(fù)蘇三聯(lián)針為鹽酸腎上腺素、硫酸異丙基腎上腺素各lmg,重酒石酸去甲腎上腺素2mg(去甲腎上腺素1mg)。三者注射液于臨用前混合,作心室內(nèi)注射。過(guò)量中毒過(guò)量中毒誤用過(guò)量腎上腺素,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、面色蒼白、心動(dòng)過(guò)速、胸部壓迫感、室性過(guò)早搏動(dòng)、血壓上升、肌肉震顫、步態(tài)不穩(wěn)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、出汗、瞳孔散
10、大、喘息性呼吸、驚厥等、血壓急劇上升時(shí)、則有搏動(dòng)性頭痛、重癥病兒常發(fā)生肺水腫、心室顫動(dòng)、腦出血、昏迷、心臟及呼吸中樞麻痹。中毒搶救中毒搶救1腎上腺素能抑制阻斷劑,可迅速降低血壓,防止心律失常,常用的有:Ⅰ、苯芐胺0.52mgkg加生理鹽水250m1,靜脈滴注Ⅱ、氫化麥角堿0.3-1mg,肌肉或靜脈注射Ⅲ、派畢阿左(Piperoxan)10-20mg靜脈注射2立即吸入亞硝酸異戊酯0.2m1,或硝酸甘油0.6-1.2mg舌下含化,氯茶堿0.
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