新藥設(shè)計與開發(fā)期末考試復(fù)習題

1、新藥設(shè)計與開發(fā)復(fù)習題新藥設(shè)計與開發(fā)復(fù)習題名詞解釋題名詞解釋題1.H2受體受體是組胺受體的一個亞型，主要分布于胃壁細胞、血管和心室、竇房結(jié)上，可引起胃酸分泌過多，血管擴張、心臟收縮加強、心率加快等生物效應(yīng)。2.H2受體拮抗劑受體拮抗劑主要用于拮抗組胺引起的胃酸分泌，是治療消化性潰瘍很有價值的一類藥物。3.3.前藥原理前藥原理前藥是一類由于結(jié)構(gòu)修飾后的化合物分子中的活性集團被封閉了起來而本身沒有活性，但在體內(nèi)可代謝成為具有生物活性的藥物。前

2、藥原理是用化學方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成為體外無活性的衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。4.先導(dǎo)化合物先導(dǎo)化合物：簡稱先導(dǎo)物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學結(jié)構(gòu)的化合物，用于進一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點。5.受體拮抗劑：受體拮抗劑：與受體有較強親和力而無內(nèi)在活性的藥物。6.受體：指能與激動劑高度選擇性的結(jié)合，并隨之發(fā)生特異性效應(yīng)受體：指能與激動劑高度選擇性的結(jié)合，并隨之發(fā)

3、生特異性效應(yīng)的生物大分子或大分子復(fù)合物。的生物大分子或大分子復(fù)合物。7.受體擴散劑：受體擴散劑：4、Metoo、Mebetter、Menew？Metoo：鍵技術(shù)突破和集成創(chuàng)新，即運用一些公知的、成熟的理論和技術(shù)，以及已有的裝備和材料等，去研發(fā)出“價廉質(zhì)優(yōu)”的已有產(chǎn)品。Mebetter：運用一些公認的、成熟的理論和技術(shù)，規(guī)避已有的專利保護去發(fā)明比母體新藥更具治療優(yōu)勢的新物質(zhì)，從而形成專利新藥。Menew：是以大量的重大基礎(chǔ)科學研究成果為支

4、撐，以獨特的資源優(yōu)勢為基礎(chǔ)，應(yīng)用已有篩選模型發(fā)現(xiàn)的全新結(jié)構(gòu)的新藥或先導(dǎo)化合物。三者關(guān)系:盡管將新藥研發(fā)中的創(chuàng)新活動簡單地歸納為metoo、mebetter和menew有些偏頗，但基本上還是能夠反應(yīng)出其中的技術(shù)含量和創(chuàng)新程度，或者說在更大的程度上能夠反應(yīng)出對新藥生產(chǎn)的保護力度。即一個menew類創(chuàng)新藥物的誕生，必定是站在巨人的肩膀上進行的，必定其中蘊藏著一系列metoo和mebetter的創(chuàng)新過程。5.軟藥設(shè)計的基本原則是什么？軟藥設(shè)計的