新藥設計與開發(fā)期末考試復習題

1、新藥設計與開發(fā)復習題新藥設計與開發(fā)復習題名詞解釋題名詞解釋題1.H2受體受體是組胺受體的一個亞型，主要分布于胃壁細胞、血管和心室、竇房結上，可引起胃酸分泌過多，血管擴張、心臟收縮加強、心率加快等生物效應。2.H2受體拮抗劑受體拮抗劑主要用于拮抗組胺引起的胃酸分泌，是治療消化性潰瘍很有價值的一類藥物。3.3.前藥原理前藥原理前藥是一類由于結構修飾后的化合物分子中的活性集團被封閉了起來而本身沒有活性，但在體內可代謝成為具有生物活性的藥物。前

2、藥原理是用化學方法把具有生物活性的原藥轉變成為體外無活性的衍生物，后者在體內經酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。4.先導化合物先導化合物：簡稱先導物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學結構的化合物，用于進一步的結構改造和修飾，是現代新藥研究的出發(fā)點。5.受體拮抗劑：受體拮抗劑：與受體有較強親和力而無內在活性的藥物。6.受體：指能與激動劑高度選擇性的結合，并隨之發(fā)生特異性效應受體：指能與激動劑高度選擇性的結合，并隨之發(fā)

3、生特異性效應的生物大分子或大分子復合物。的生物大分子或大分子復合物。7.受體擴散劑：受體擴散劑：4、Metoo、Mebetter、Menew？Metoo：鍵技術突破和集成創(chuàng)新，即運用一些公知的、成熟的理論和技術，以及已有的裝備和材料等，去研發(fā)出“價廉質優(yōu)”的已有產品。Mebetter：運用一些公認的、成熟的理論和技術，規(guī)避已有的專利保護去發(fā)明比母體新藥更具治療優(yōu)勢的新物質，從而形成專利新藥。Menew：是以大量的重大基礎科學研究成果為支

4、撐，以獨特的資源優(yōu)勢為基礎，應用已有篩選模型發(fā)現的全新結構的新藥或先導化合物。三者關系:盡管將新藥研發(fā)中的創(chuàng)新活動簡單地歸納為metoo、mebetter和menew有些偏頗，但基本上還是能夠反應出其中的技術含量和創(chuàng)新程度，或者說在更大的程度上能夠反應出對新藥生產的保護力度。即一個menew類創(chuàng)新藥物的誕生，必定是站在巨人的肩膀上進行的，必定其中蘊藏著一系列metoo和mebetter的創(chuàng)新過程。5.軟藥設計的基本原則是什么？軟藥設計的