考試藥理大題

1、考試藥理答題111、簡述何謂藥物作用的二重性。答：能達到防治效果的作用稱為治療作用，由于藥物的選擇性是相對性，有些藥物具有多方面作用，一些與治療無關的作用會引起對病人不利的反應，此為不良反應，這就是藥物的兩重性的表現(xiàn)。2、簡述表示藥物安全性的參數(shù)及實際意義。答：治療指數(shù)TI：LD50ED50tt值，評估藥物的安全性，數(shù)值越大越安全。安全指數(shù)：最小中毒量LD5最大治療量ED95比值。安全界限：（LD1ED99ED99100%，評價藥物的安

2、全性。3、簡述受體的主要特征。答：敏感性、選擇性、飽和性、可逆性。4、簡述藥物不良反應的類型。答：不良反應類型：副作用、毒性反應、變態(tài)反應、繼發(fā)性反應、后遺反應、致畸、致突變、致癌反應、特異質反應、藥物依賴性。7、藥物與血漿蛋白結合的基本特征。答：藥物與血漿蛋白結合的藥物活性暫消失，呈可逆性結合，是藥物的暫時“儲存”，有利于藥物的吸收和消除。血漿蛋白結合位點有限，可發(fā)生兩種以上藥物競爭結合位點，而使游離藥物濃度增加，可能導致藥物中毒。8

3、、試述藥物與血漿蛋白的結合率及競爭性對實際用藥的指導意義？答：結合率高的藥物在結合部位達到飽合后，如繼續(xù)稍增藥量，就能導致血漿中的自由型藥物濃度大增，而引起毒性反應。如兩種藥與同一類蛋白質結合，且結合率高低不同，將他們前后服用或同時服用可發(fā)生與蛋白質結合的競爭性排擠現(xiàn)象，導致血漿中某一自由型藥物的濃度劇增，而發(fā)生毒性反應。10、簡述一級動力學和零級動力學藥物轉運的規(guī)律。答：⑴一級動力學藥物轉運規(guī)律：單位時間恒比消除，logct關系曲線是

4、一直線。血漿半衰期是一常數(shù)，恒速恒量給藥，經(jīng)4～5個半衰期達到穩(wěn)態(tài)。⑵零級動力學藥物轉運規(guī)律：單位時間恒量消除，ct為直線，t12不是常數(shù)。。15、苯二氮卓類有何藥理作用和臨床應用？答：⑴藥理作用：①抗焦慮作用：小劑量即可抗焦慮，能顯著改善緊張狀態(tài)，不安激動失眠等癥狀，選擇性作用于調節(jié)情緒反應的邊緣系統(tǒng)。②鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短誘導睡眠時間，延長睡眠時間。③抗驚闕，抗癲癇作用。④中樞性肌肉松弛作用，緩解骨骼肌痙攣。⑤其他：影響呼吸功能，慢性

5、肺阻塞疾病患者不能使用，大量抑制心血管，BP下降，HR下降，較大劑量可引起短暫的記憶喪失。⑵臨床應用：①治療失眠。②治療焦慮（首選）。③麻醉前給藥。④心臟電擊復律或內(nèi)鏡檢查前給藥。16、簡述地西泮的藥理作用。答：①抗焦慮；②抗驚厥和抗癲癇；③小劑量地西泮表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，較大劑量產(chǎn)生催眠作用。④中樞性肌肉松弛作用；17、簡述加西泮中樞抑制作用的藥理學機理。答：地西泮與其受體結合后，促進GABA與GABAa受體結合，從而使cl－通道開放的頻率

6、增加，使cl內(nèi)流，產(chǎn)生中樞抑制效應。25、簡述卡比多巴在治療帕金森病中的作用機制。答：與左旋多巴合用時，僅抑制外周左旋多巴的脫羥反應，減少外周DA生成，使血中更多的左旋多巴進入中樞，增強療效。27、阿司匹林的藥理作用及不良反應有哪些？答：⑴藥理作用：①抗炎（抑制體內(nèi)環(huán)氧酶COX）；②鎮(zhèn)痛（抑制PGs合成）；③解熱（抑制PGs合成）；④影響血小板的功能，小劑量用于防止血栓形成（抑制血小板環(huán)氧酶）；⑤抗風濕；⑥降低結腸癌風險；⑦抗老年癡呆。

7、⑵不良反應：①胃腸道反應②加重出血傾向③水楊酸反應④過敏反應（阿司匹林哮喘）⑤瑞夷綜合征⑥對少數(shù)、老年人腎臟有損傷。28、簡述阿司匹林哮喘產(chǎn)生的機制及解救方法。考試藥理答題33Ⅲ延長動作APD電位時程藥胺碘酮抑制多種K＋外流，延長心房肌、心室肌及傳導組織的ADP和ERP對自律性無明顯影響，對傳導無影響。Ⅳ鈣通道阻滯藥維拉帕米阻滯心肌慢鈣通道，抑制胞外Ca2＋內(nèi)流，能減慢房室結的傳導，消除房室結區(qū)的折返激動。46、說明酚妥拉明不用于治療高

8、血壓的原因。答：酚妥拉明無選擇性作用于α受體，阻斷α1受體和直接舒張血管，使血壓下降，反射性加強心肌收縮力，加快心率。由于阻斷α2受體，促進神經(jīng)末梢NA釋放，興奮心臟，用于治療高血壓時，可出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快，甚至心律失常。48、試述強心苷產(chǎn)生正性肌力作用的機制.答：強心苷正性肌無力作用的機制是抑制心肌細胞膜上的Na＋－K＋－ATP酶，使Na＋－K＋轉運受阻，使胞內(nèi)Na＋－Ca2＋交換，最終使心肌細胞內(nèi)可利用Ca2＋增多，心肌收縮

9、加強。49、試述強心苷引起心臟毒性作用的種類和處理方法。答：⑴各型心律失常：①異位節(jié)律點自律性增高，快速型心律失常②房室傳導阻滯；③竇性心動過緩。⑵處理：①停用強心苷及排鉀利尿藥。②酌情補鉀，但對Ⅱ度以上傳導阻滯或腎功能衰竭者，視血鉀情況慎用或不用鉀鹽，因鉀離子能抑制房室傳導。③快速型心律失常：除補鉀外，尚可選用苯妥英鈉，利多卡因，普萘洛爾。④傳導阻滯功心動過緩，可選用阿托品。⑤地高辛抗體。53、口服鐵劑應注意哪些問題？答：①胃酸，維生

10、素C，果糖，半光氨酸，促進鐵吸收。②胃酸缺乏，高鈣高鱗，蘋果酸妨礙鐵吸收。③四環(huán)素與鐵絡合妨礙鐵吸收。。58、簡述各類利尿藥物作用部位及對利尿效果的影響。答：高效利尿藥作用在髓袢長支粗段，原尿中30％～35％的Na＋在此重吸收，抑制Nacl的重吸收，利尿作用迅速強大。遠曲小管有5％～10％Na＋被重吸收，中效利尿作用在此，減少Nacl和水的重吸收而利尿，利尿作中等利尿作用。遠曲小管末端和集合管有2％～5％Na＋被重吸收，弱效利尿作用在此

11、。59、舉例說明高效利尿藥與中效利尿藥在作用機制和臨床應用的差異。高效利尿藥中效利尿藥作用部位髓袢升支粗段遠曲小管始機制干擾K＋－Na＋－2cl－同向轉運，干擾Nacl重吸收抑制Na＋－cl－同向端轉運，減少Nacl和水重吸收特點利尿作用迅速強大，較少受腎小球濾過濾及體內(nèi)酸堿平衡改變的影響溫和、持久臨床應用嚴重水腫，急性肺水腫和腦水腫，急性腎衰竭，加速毒物排出水腫、高血壓、尿崩癥不良反應耳毒高尿素氮血癥，高血糖、脂質代謝紊亂60、比較A

12、CEI與AT1受體阻斷藥在作用機制和臨床應用的異同。作用部位ACEIAT1機制抑制AngI轉化酶，減少AngI降低外周阻力心臟負荷與AngⅡ受體結合特點間接抑制直接抑制臨床應用廣泛CHF都可以RAS活性增高的CHF70、說明間羥胺比NA作用持久的機制。答：間羥胺為非兒茶酚胺類，兒茶酚核上去掉一個羥基，α碳原子上的氫被甲基取代，不易被MAO氧化，作用時間長。NA為兒茶酚胺類，易被MAO與COMT破壞，因此作用時間短。75、氨基糖苷類抗生藥

13、的不良反應？答：①耳毒性：一旦聽力喪失，停藥后也不能恢復，對老人和兒童要謹慎用藥，孕婦禁用，避免與其他耳毒性的藥物合用；監(jiān)測血藥濃度，不超過12㎎L②腎毒性：以腎臟排泄為主，易在腎中積蓄，損害腎小管上皮細胞，避免與有腎毒性的藥物結合使用。③神經(jīng)肌肉麻痹：可發(fā)生呼吸暫停。④過敏反應：如皮疹，發(fā)熱等。77、胰島素臨床應用及不良反應答：⑴應用：①IDDM(Ⅰ型胰島素依賴型糖尿病)；②NIDDM經(jīng)飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者；③發(fā)生各種急