對硝酸異山梨酯類的研究

1、對于硝酸異山梨酯類藥物的研究上海醫(yī)藥職工大學1摘要抗心絞痛藥可通過降低心肌耗氧量，增加心肌供血及供氧量，恢復心肌氧的供需平衡而發(fā)揮其抗心絞痛作用。常用的抗心絞痛藥物有硝酸酯類及亞硝酸酯類、p受體阻斷藥及鈣拮抗劑等。主要介紹硝酸異山梨酯為主。硝酸異山梨酯為治療心絞痛、急性心肌梗死、其他類型冠心病、心力衰竭等用之最多，療效較好的藥物。劑型較多，用法不相同。本文主要研究德國許瓦茲生產(chǎn)的硝酸異山梨酯——異舒吉。對于硝酸異山梨酯類藥物的研究上海醫(yī)

2、藥職工大學31硝酸異山梨酯各種劑型的不同用法硝酸異山梨酯各種劑型的不同用法硝酸異山梨酯為治療心絞痛、急性心肌梗死、其他類型冠心病、心力衰竭等用之最多，療效較好的藥物。劑型較多，用法不相同。1.11.1舌下含化舌下含化每次5～10mg，吸收較快，可以代替硝酸甘油，血藥濃度6分鐘達到峰值，半衰期約為45分鐘，有效作用持續(xù)lO—60分鐘，心絞痛發(fā)作，高血壓急癥等用之。1.21.2口服口服每次10～20mg，胃腸吸收完全，有受飲食影響。15—3

3、0分鐘起效，30—120分鐘血濃度達到高峰，整個療效可達3—4小時。1.31.3緩釋劑緩釋劑硝酸異山梨酯的緩釋劑單次口服20、40、60mg可明顯使心率呈劑量依賴性增加，降低血壓，減輕ST段壓低程度，服藥后2—5小時療效最大，作用時間可持續(xù)8小時以上。1.41.4靜脈滴注靜脈滴注硝酸異山梨酯用于靜脈滴注者稱為異舒吉(1soket)，此藥靜脈滴注可保持均恒的血藥濃度，輸注30分鐘左右血漿藥物濃度穩(wěn)定。每小時輸注5mg，血藥物濃度可達200

4、～300ng／ml，口服單劑125mg，則血藥濃僅5一10ng／m1，相差極顯著，個體差異也較大。常用靜脈點滴劑量為2—7mg／h，平均3.3mg／h。1.51.5單硝酸異山梨醇酯單硝酸異山梨醇酯也稱5—單硝酸異山梨醇酯，商品名稱為異樂定(Elantan)，為長效硝酸異山梨酯?？晒┛诜部梢造o脈滴注，口服與靜脈滴注血濃度相似。血藥濃度個體差異在25％以內(nèi)。半衰期為4—5小時，比硝酸異山梨醇長6—8倍?？诜嗤瑒┝康难帩舛纫哺?倍。有效