基于α-酮酰胺合成的新方法學(xué)研究.pdf

1、α-酮酰胺化合物是許多天然化合物和藥物的關(guān)鍵骨架，由于它的重要生理活性已經(jīng)引起化學(xué)家的廣泛關(guān)注。同時(shí)它也是一種重要的化工中間體，能進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成5-HT6，α-二酮和β-內(nèi)酰胺等重要化合物。盡管目前有很多合成α-酮酰胺的方法，但是它們大都有著共同的缺陷：使用有毒的試劑，合成步驟多，反應(yīng)條件苛刻，產(chǎn)率不高等，因此發(fā)展更加高效綠色的合成方法具有重要意義。本論文圍繞以不同的方法合成α-酮酰胺開展研究工作，具體包括以下三個(gè)方面內(nèi)容：
　　（

2、1）研究以苯乙酮和二級(jí)胺在無金屬和無溶劑條件下的氧化偶聯(lián)。以過氧化叔丁醇和碘作催化劑，在室溫下能夠順利實(shí)現(xiàn)苯乙酮類化合物和二級(jí)胺的直接氧化偶聯(lián)反應(yīng)，高產(chǎn)率地合成了α-酮酰胺類衍生物。
　?。?）研究以β-二酮和二級(jí)胺化合物為原料，以過氧化叔丁醇和碘作催化劑，通過β-二酮的碳-碳鍵斷裂來合成α-酮酰胺類的衍生物。該方法“一鍋”實(shí)現(xiàn)了碳-碳鍵的斷裂、胺化和氧化。此法從簡(jiǎn)單易得的原料開始，為在無金屬條件下合成α-酮酰胺提供了一個(gè)可行的方