擬黑多刺蟻與蟋蟀化學(xué)成分及藥理活性研究.pdf

1、目的：
　　1，研究蟲類藥擬黑多刺蟻（Polyrhachis dives）及蟋蟀（G. Testaceus）中的化學(xué)成分。
　　2，對分離出的單體化合物進(jìn)行藥理活性評價(jià)，尋找具有成藥性前景的小分子化合物。
　　方法：
　　1，采用硅膠、凝膠、RP-18、MCI等柱層析，硅膠薄層層析以及HPLC半制備及制備柱層析等手段，對蟲類藥擬黑多刺蟻及蟋蟀進(jìn)行提取分離和純化，再通過核磁共振光譜、紫外光譜、質(zhì)譜以及x-射線單晶衍

2、射等方法對純化出的化合物進(jìn)行鑒定。
　　2，通過細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，以半抑制濃度（IC50）為指標(biāo)，考察擬黑多刺蟻中的化合物對神經(jīng)干細(xì)胞、T和B-淋巴細(xì)胞的增殖以及細(xì)胞因子TNF-α、纖維連接蛋白、Ⅳ型膠原蛋白、白細(xì)胞介素-6和Jak3激酶的產(chǎn)生的抑制作用，并以此來評價(jià)這些化合物在調(diào)節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)、抗糖尿病腎病、抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病方面的藥效。
　　結(jié)果：
　　1，從蟲類藥擬黑多刺蟻及蟋蟀中，共分離鑒定出81個(gè)單體化合物，其中有21

3、個(gè)新化合物。
　　2，擬黑多刺蟻中鑒定出46個(gè)化合物，含11個(gè)新化合物及3個(gè)新天然產(chǎn)物，鑒定出的化合物包括多巴胺類、生物堿類、核苷堿基類、氨基酸類、環(huán)二肽類以及簡單的酚類等化合物。新化合物主要為多巴胺單體衍生物、罕見多巴胺二聚體以及生物堿類等成分。
　　3，蟋蟀中鑒定出35個(gè)化合物，含7個(gè)新化合物，鑒定出的化合物包括多巴胺類、生物堿類、核苷堿基類、環(huán)二肽類、鏈狀二肽以及簡單的酚類等化合物。新化合物主要為多巴胺單體衍生物以及生

4、物堿類等成分。
　　4，從擬黑多刺蟻中分離出的化合物在很多方面具有較好的活性。其中化合物1a,1b,2a以及18能有效的抑制ROCK1的產(chǎn)生，化合物1a，1b，2a，16，18，42及43能有效的抑制ROCK2的產(chǎn)生，化合物1a，1b，2a，2b，3，5和6能促進(jìn)NSCs增殖而化合物4抑制NSCs的增殖；化合物1a,2a,4,9,10對T-淋巴細(xì)胞的增殖有抑制作用；化合物1a,2a,3,9,10,28,29,34對細(xì)胞產(chǎn)生TNF-

5、α具有抑制作用；化合物9,21,29和32對纖維連接蛋白、Ⅳ型膠原蛋白、白細(xì)胞介素-6的產(chǎn)生具有有效的抑制作用；并且化合物31對Jak3激酶同樣具有明顯的抑制作用。
　　結(jié)論：
　　1，蟲類藥擬黑多刺蟻及蟋蟀中主要小分子化合物的類型一致、結(jié)構(gòu)相似。鑒定的分子主要有多巴胺類、簡單生物堿類、核苷堿基類、氨基酸、環(huán)二肽及簡單的酚類成分和脂肪酸類成分，其中含N化合物占有90％以上。
　　2，蟲類藥擬黑多刺蟻及蟋蟀中含有較多的外