9-[(2-氯烯丙氧基)甲基]鳥嘌呤與依普利酮中間體坎利酮的合成.pdf

1、分類號(hào)：密級(jí)：UDC：學(xué)號(hào)：417015814079南昌大學(xué)專業(yè)學(xué)位碩士研究生學(xué)位論文9[([(2氯烯丙氧基)甲基]鳥嘌呤與依普利酮中間體坎利酮的合成氯烯丙氧基)甲基]鳥嘌呤與依普利酮中間體坎利酮的合成Synthesisof9[(2chloallyloxy)methyl]guanineeplerenoneintermediatecanrenone黃洪濤培養(yǎng)單位（院、系）：南昌大學(xué)化學(xué)學(xué)院指導(dǎo)教師姓名、職稱：嚴(yán)兆華、教授指導(dǎo)教師姓名、職稱

2、：蒲通、教授專業(yè)學(xué)位種類：工程碩士專業(yè)領(lǐng)域名稱：制藥工程論文答辯日期：2016年5月答辯委員會(huì)主席：廖洪流評(píng)閱人：邢志奎段學(xué)民年月日摘要I摘要摘要第一部分：第一部分：抗病毒藥物更昔洛韋在臨床上有廣泛的應(yīng)用前景，但是在其生產(chǎn)過(guò)程中混入了少量與其結(jié)構(gòu)十分相似的相關(guān)物質(zhì)(俗稱雜質(zhì))，影響了更昔洛韋的產(chǎn)品質(zhì)量。本文合成了其中的一種已知雜質(zhì)9[(2氯烯丙氧基）甲基]鳥嘌呤，并提供了樣品供相關(guān)公司作為對(duì)照品用于更昔洛韋產(chǎn)品質(zhì)量的控制。本實(shí)驗(yàn)是以23

3、二氯丙烯為起始原料，依次經(jīng)過(guò)乙酸鉀親核取代反應(yīng)，堿性條件下水解反應(yīng)，醇的氯甲基化反應(yīng)和酯化反應(yīng)得到中間體2氯1乙酰氧甲基2丙烯；2氯1乙酰氧基甲基2丙烯接著和N29二乙?；B嘌呤縮合，隨后在堿性條件下水解即可得到目標(biāo)產(chǎn)物9[（2氯烯丙氧基)甲基]鳥嘌呤。第二部分：第二部分：依普利酮(Eplerenone商品名Inspra)是一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑用以治療高血壓，因其副反應(yīng)小且可以和其他藥物一起輔助治療高血壓，2002年在美國(guó)上市