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文檔簡(jiǎn)介
1、常山酮(Halofuginone)是中藥常山的提取物常山堿(Febrifugine)的衍生物,市場(chǎng)上銷售的是0.6%氫溴酸常山酮的預(yù)混劑商品名叫速丹(Stenorol)。目前常山酮主要用于球蟲(chóng)病和瘧疾等疾病預(yù)防和治療,具有廣譜高效、安全無(wú)毒、無(wú)交叉耐藥性、不可逆以及停藥后不復(fù)發(fā)等優(yōu)點(diǎn)。研究發(fā)現(xiàn),常山酮可以用來(lái)預(yù)防和治療肝纖維化以及瘢痕和硬皮病等疾病,也可以用來(lái)治療膀胱癌、乳腺癌等惡性腫瘤。由于常山酮合成工藝比較復(fù)雜,國(guó)內(nèi)尚無(wú)廠家生產(chǎn),故
2、價(jià)格比較昂貴。
本論文研究的主要內(nèi)容分為兩個(gè)部分:
(1)間氯甲苯作為起始原料,經(jīng)溴代、氧化、氨解、環(huán)化縮合四步反應(yīng)得到了7-溴-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮,總收率50.61%,采用質(zhì)譜、核磁共振對(duì)所得化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征,化合物的純度采用HPLC測(cè)定。在小試工藝的基礎(chǔ)上,進(jìn)行了放大試驗(yàn),并對(duì)中試過(guò)程中的問(wèn)題進(jìn)行了優(yōu)化和改進(jìn),獲取了中試生產(chǎn)的工藝條件,總收率50.52%。該工藝原料廉價(jià)易得,工藝簡(jiǎn)單,易于操作,適合工
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