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文檔簡介
1、新藥的創(chuàng)制通常是以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)來開發(fā)研制的。生物活性良好的天然產(chǎn)物往往在結(jié)構(gòu)上具有相似性,例如,具有相同的活性官能團(tuán),或者是骨架結(jié)構(gòu)類似等。結(jié)構(gòu)新穎的oxa-[n.2.1]和oxa/aza-[n.3.1]橋環(huán)骨架就廣泛存在于天然產(chǎn)物中。但是,因?yàn)檫@類化合物的骨架復(fù)雜多樣,鮮有高效的構(gòu)筑方法,如何高效的構(gòu)筑橋環(huán)[n.2.1]/[n.3.1]骨架逐漸成為有機(jī)合成中的熱點(diǎn),環(huán)加成反應(yīng)就是構(gòu)筑橋環(huán)化合物的方法之一。
環(huán)加成反應(yīng)是
2、一類具有高成鍵率、良好原子經(jīng)濟(jì)性、優(yōu)秀立體選擇性的化學(xué)反應(yīng)。用于構(gòu)筑橋環(huán)骨架的環(huán)加成反應(yīng),主要包括呋喃和吡咯的[4+n]反應(yīng)、環(huán)狀羰基葉立德和環(huán)狀甲亞胺葉立德的[3+2]反應(yīng)、其他[m+n]反應(yīng)、環(huán)丙烷的分子內(nèi)環(huán)加成反應(yīng)。
乙炔基環(huán)丙烷酮是一類新型的三碳合成子,它參與的反應(yīng)越來越受到化學(xué)工作者的重視。它的反應(yīng)涵蓋了開環(huán)反應(yīng)、重排反應(yīng)、環(huán)加成反應(yīng)三種類型,已經(jīng)有很多課題組對其反應(yīng)進(jìn)行了報道。
我們首次發(fā)展了一種
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