Lewis acid催化1,1-雙酯基環(huán)丙烷與碳氧雙鍵分子內(nèi)[3+2]環(huán)加成及天然產(chǎn)物Englerin A的全合成.pdf

1、生物活性的天然產(chǎn)物是藥物先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)的重要源泉。很多具有優(yōu)秀生物活性的天然產(chǎn)物含有共同的活性骨架（優(yōu)勢(shì)結(jié)構(gòu)，活性官能團(tuán)等）。氧橋雙環(huán)[n．2.1]骨架就是這樣-類活性骨架，它廣泛存在于各種活性化合物及天然產(chǎn)物中。由于它們結(jié)構(gòu)復(fù)雜多樣，缺乏簡(jiǎn)單高效的合成方法構(gòu)建，發(fā)展高效構(gòu)筑氧橋[n．2.1]骨架的方法就顯得尤為重要，并逐漸成為當(dāng)今有機(jī)化學(xué)研究的熱點(diǎn)。
　　 構(gòu)筑氧橋雙環(huán)[n．2.1]骨架的方法主要可分為四大類：環(huán)加成反應(yīng)，串聯(lián)反應(yīng)，

2、關(guān)環(huán)反應(yīng)，擴(kuò)環(huán)反應(yīng)。其中環(huán)加成反應(yīng)具有極高的成鍵效率、良好的原子經(jīng)濟(jì)性和優(yōu)異的立體選擇性。
　　 Lewis acid催化下，作為3-碳合成子的1，1-雙酯基環(huán)丙烷參與的分子間[3+n]環(huán)加成反應(yīng)的報(bào)道很多，且環(huán)合產(chǎn)物多為并環(huán)骨架，而分子內(nèi)環(huán)加成反應(yīng)的相關(guān)報(bào)道卻比較少。
　　 本文首次發(fā)展了一種：在Lewis acid催化下，1，1-雙酯基環(huán)丙烷與碳氧雙鍵分子內(nèi)[3+2]環(huán)加成反應(yīng)，通用高效的構(gòu)筑了氧橋雙環(huán)[n．2.1]