Lewis酸催化的1,1-雙酯基環(huán)丙烷與C=C雙鍵的分子內(nèi)交叉[3+2]環(huán)加成反應(yīng).pdf

1、本文對Lewis酸催化的1,1--雙酯基環(huán)丙烷與C=C雙鍵的分子內(nèi)交叉[3+2]環(huán)加成反應(yīng)進(jìn)行了研究。具有生物活性的先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)對于醫(yī)藥和農(nóng)藥創(chuàng)新都非常重要。而這些先導(dǎo)化合物通常都含有特定的活性官能團(tuán)或者分子骨架。雙環(huán)[n.2.1]骨架廣泛存在于各類天然產(chǎn)物中，而且有多樣的如重排、裂解等反應(yīng)活性，可供后續(xù)改造，因此從二十世紀(jì)初至今其構(gòu)筑方法的發(fā)展都被視為有機(jī)合成方法學(xué)研究的重要對象。經(jīng)過一個(gè)多世紀(jì)人們發(fā)展了很多新的高效的構(gòu)筑此類骨架

2、的方法。但由于此類結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性，發(fā)展一種通用高效合成此類骨架的方法就顯得尤為重要。環(huán)丙烷具有一些很好的反應(yīng)特性。它本身就存在于一些具有生物和醫(yī)用活性的分子中。由于環(huán)丙烷自身的張力，環(huán)丙烷衍生物通常作為一類有用的合成單元而被應(yīng)用與天然產(chǎn)物全合成或有機(jī)方法學(xué)研究中。我們致力于發(fā)展Lewis酸催化的環(huán)丙烷和C=C雙鍵分子內(nèi)交叉[3+2]反應(yīng)用于快速構(gòu)筑雙環(huán)[n.2.1]骨架。首先發(fā)展了Lewis酸催化的雙酯基環(huán)丙烷與非活化C=C雙鍵或者乙烯基