鹽酸肼屈嗪,富馬酸比索洛爾的合成.pdf

1、本文由以下兩部分組成：
　　 1.鹽酸肼屈嗪的合成
　　 2.富馬酸比索洛爾的合成
　　 第一部分：鹽酸肼屈嗪，化學(xué)名稱為1-肼基-2，3-二氮雜萘。最早由美國NitroMed公司研制成功，是一種舒張血管藥，它可以直接作用于血管平滑肌從而可以有效地治療高血壓癥而且對心臟和靜脈系統(tǒng)沒有影響。如果與單硝酸異山梨酯聯(lián)用，對中度原發(fā)性高血壓有更好的療效，可以有效延長心力衰竭患者生存期。
　　 本文通過對鹽酸肼屈嗪

2、幾種合成路線的比較，探索出一條全新的合成方法：以硼氫化鈉還原鄰苯二甲酸酐得到苯酞，然后對苯酞進行溴代，加入水合肼一鍋法得到中間體1-(2H)-酞嗪酮，用勞森試劑對1-(2H)-酞嗪酮進行硫代之后，再次加入水合肼得到肼屈嗪，最后以乙醇為溶劑令肼屈嗪與鹽酸結(jié)合得到鹽酸肼屈嗪。最終產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過IR和1H-NMR驗證。本合成路線具有產(chǎn)率高，后處理簡單，反應(yīng)條件溫和，成本低，對設(shè)備腐蝕小的特點，在工業(yè)上具有很大的應(yīng)用前景。
　　 第二部

3、分：富馬酸比索洛爾，別稱比索洛爾富馬酸鹽，化學(xué)名稱為1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）氨基]-2-丙醇富馬酸鹽。是一個具有心臟高選擇性的長效β1受體阻滯劑。臨床上用于心絞痛、心律不齊和高血壓的治療。它對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，從而使血管擴張，血壓降低。它阻斷了神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)，更重要的是針對心肌重塑的機制，防止和延緩心肌重塑的發(fā)展，改善心肌順應(yīng)性，明顯改善左室舒張功能，從