桂甘滴丸的藥學(xué)研究.pdf

1、桂甘滴丸處方出自《傷寒論》，該方補(bǔ)益心陽(yáng)，僅由桂枝、甘草兩味藥物組成，卻為后世治療心陽(yáng)不足的病癥提供了立法組方依據(jù)。
　　本研究以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)研制抗心律失常的中藥新藥---桂甘滴丸。主要進(jìn)行了桂枝揮發(fā)油的提取工藝、揮發(fā)油包合工藝、甘草的提取工藝、甘草提取液純化工藝、滴丸成型工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定及初步穩(wěn)定性等系統(tǒng)的藥學(xué)研究。主要研究?jī)?nèi)容如下：
　　1.提取工藝：以桂枝揮發(fā)油提取率為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-響

2、應(yīng)面法優(yōu)化了桂枝的提取工藝，所得最佳工藝為：9倍量水浸泡1h，水蒸氣蒸餾法提取8 h。以干膏得率、總黃酮及總皂苷含量的總OD值為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-響應(yīng)面法優(yōu)選甘草的最佳提取工藝為：10倍量氨水濃度為0.2％的75%乙醇，回流提取1.7 h。
　　2.桂枝揮發(fā)油的包合工藝：采用高效液相色譜法測(cè)定包合物中桂皮醛的含量，以β-CD包合物的收得率、包合物中桂皮醛的含量以及包合率為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-響應(yīng)面法優(yōu)化了桂枝揮發(fā)油的β-

3、CD研磨法包合工藝，所得最佳包合工藝為：β-CD與揮發(fā)油的比例為7：1、包合溫度為35℃，包合時(shí)間為38min。
　　3.甘草提取液的純化工藝：以干膏得率、總黃酮及總皂苷的含量為評(píng)價(jià)指標(biāo)，優(yōu)化了D101型大孔樹(shù)脂對(duì)甘草提取液的純化工藝，所得最佳純化工藝為：0.6倍原液濃度的上樣液，流速2.5BV/ h，吸附時(shí)間6h；最佳洗脫條件為70%乙醇，6BV洗脫。
　　4.制劑成型工藝：以外觀質(zhì)量、丸重變異系數(shù)及崩解時(shí)限的總OD值為評(píng)

4、價(jià)指標(biāo)，采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化了滴丸的成型工藝，所得最佳成型工藝參數(shù)為：藥物與基質(zhì)比例為1:2.5，料液溫度79℃、液體石蠟為冷凝劑、冷卻柱的溫度5~10℃，滴距6cm,滴速為33滴/min。
　　5.質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定：采用TLC法對(duì)滴丸成品中君藥桂枝進(jìn)行了定性鑒別；采用HPLC法對(duì)滴丸成品中桂皮醛、甘草酸、甘草苷的含量進(jìn)行了定量測(cè)定；參照《中國(guó)藥典》進(jìn)行了制劑通則、微生物限度等相關(guān)檢查。結(jié)果表明：TLC法斑點(diǎn)清晰、分離度好，方法