孟魯司特的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、孟魯司特選擇性抑制半胱氨酰白三烯受體，是一種口服有效的白三烯受體拮抗劑，治療呼吸系統(tǒng)疾病例如哮喘和過敏性鼻炎。據(jù)IMS及Thomson Reuters的全球銷售數(shù)據(jù)顯示，孟魯司特具有很大的市場份額，且有逐年增長的銷售趨勢。
　　 本文研究了孟魯司特以及中間體2-（2-3-（2-（7-氯-2-喹啉基）-乙烯基）苯基）-3-羥基丙基）苯基）-2-丙醇的合成工藝。以2-（2-3-（2-（7-氯-2-喹啉基）-乙烯基）苯基）-3-羥基丙

2、基）苯基）-2-丙醇為原料，在（-）-二異松蒎基氯硼烷作用下，經(jīng)還原劑選擇性還原得到手性化合物2，該步收率為95.2％，在N，N-二異丙基乙胺和甲磺酰氯的條件下，將手性化合物2的仲羥基轉(zhuǎn)化為離去基團(tuán)，得到化合物32。再在碳酸銫和聚乙二醇-400作用下，化合物32與1-巰甲基環(huán)丙基乙酸反應(yīng)，再與異丙胺反應(yīng)得到1-(((1-(R)-(3-(2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基）苯基）-3-（2-（1-羥基-1-甲基乙基）苯基）丙基）硫基）甲基

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