體外預(yù)測聯(lián)苯雙酯發(fā)生藥物相互作用的可能性.pdf

1、目的：為評估聯(lián)苯雙酯通過抑制細(xì)胞色素P450（P450，CYP）而引發(fā)藥物相互作用的可能性，本研究探討聯(lián)苯雙酯對人肝微粒體中細(xì)胞色素P450活性的影響。 方法：聯(lián)苯雙酯濃度在1，5，10，25，50，100μM時(shí)，用高效液相（HPLC）法觀察探針?biāo)幬锎x率的變化來反映聯(lián)苯雙酯對人細(xì)胞色素P450各亞型CYP1A2，CYP2A6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2E1，CYP3A4活性的影響。 結(jié)果：聯(lián)苯雙酯對人細(xì)胞色素

2、P450主要亞型CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1的IC50>100μM，對CYP2C8，CYP2C9，CYP3A4的IC50分別為49.4，47.2，1.11μM。聯(lián)苯雙酯對細(xì)胞色素P450各主要亞型CYP1A2，CYP2A6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2E1，CYP3A4沒有時(shí)間依賴的抑制作用。聯(lián)苯雙酯對CYP2C8，CYP2C9，CYP3A4的抑制常數(shù)（Ki）分別為19.1，22.0，2.12μM。聯(lián)苯